ТУБОКУРАРИН, ПИПЕКУРОНИЙ
Конкурентный блок N- х/р-ров скелетных мышц,
препятствие действию АХ на N- х/р-ры (антидеполяризующее действие)
Продолжительность действия – несколько
десятков минут. Как прекратить действие? ………
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
6.24 ВЛИЯНИЕ ТУБОКУРАРИНА (1) И НЕОСТИГМИНА (2)
НА СОКРАЩЕНИЕ СКЕЛЕТНОЙ МЫШЦЫ
1 2
6.25 МД МИОРЕЛАКСАНТОВ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ( )
СУКСАМЕТОНИЙ(СУКЦИНИЛХОЛИН, ДИТИЛИН)
«сдвоенная» молекула АХ = стойкая
деполяризация.
Продолжительность действия 5-7 мин.
Как прекратить действие? ………………………
________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Лекция 7 АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АДРЕНОМИМЕТИКИ
7.1 СХЕМА АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА
7.2 ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИХ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
α1
•кровеносные сосуды кожи, слизистых,
органов брюшной полости (почек!)
β1
•сердце, ЮГК почек
β 2
•бронхи
7.3 КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
α и β
α
β
Адрено-
миметики
эпинефрин
эфедрин
норэпинефрин
дофамин
фенилэфрин
нафазолин
ксилометазолин
изопреналин
β1 -агонист
добутамин
β2 -агонисты
сальбутамол
фенотерол
сальметерол
формотерол
симпато-миметики
эфедрин
Адреноблокаторы
(антиадренергич. средства)
карведилол
фентоламин
α1 -адрено-
блокаторы
празозин
доксазозин
пропранолол
тимолол
β 1 -адрено-
блокаторы
метопролол
атенолол
бисопролол
симпато-литики
резерпин
________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
7.4 ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (АДРЕНАЛИНА )(1)
α1 -адренорецепторы сосудов
…? сосудов кожи, слизистых, почек = вазо …………………………эффект )
= …? АД
7.5 ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (2)
β1 -адренорецепторы сердца
а ...? автоматизма = ...? ………………
б ...? проводимости
в ...? сократимости = ...? УО, МО = ...? АД
кардио …………………………………эффект
7.6 ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (3)
β2 -адренорецепторы бронхов
…? бронхов = бронхо ………………………эффект
…? мукоцилиарного транспорта
________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
7.7 ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (4)
7.8 ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (5)
мастоцит …? БАВ (гистамин, лейкотриены и др.)
7.9 ЭПИНЕФРИН (АДРЕНАЛИН)
ОПП•острая гипотония (шок, коллапс)
•анафилактический шок
•с МА
• бронхоспазм (п/к)
• гипогликемическая кома при передозировке инсулина (п/к)
• остановка сердца (в/сердечно)
НЭ• беспокойство, тревога, тремор
• тахикардия, тахиаритмия (при наркозе F-содержащими средствами)
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
7.10 МД ЭФЕДРИНА
α β
7.11 НОРЭПИНЕФРИН (НОРАДРЕНАЛИН )
МД • как трансмиттер (медиатор) = α, β – а/миметик
как ЛС = преимущественноα – а/миметик
ОФЭ • …? кровеносных сосудов (вазо ……………….…….…….… эффект )
= …? АД (резкое, кратковременное)
ОПП • острое падение АД (шок, коллапс)
– при травматическом шоке
• с МА……………………………………………………………………...
НЭ • резкий спазм артериол = ухудшение микроциркуляции
– особенно в почках (!) ……………………………………………..
7.12 ДОЗОЗАВИСИМЫЕ ЭФФЕКТЫ ДОФАМИНА
Дозы
Рецепторы
и их локализация
Эффекты
0,5-2 мкг/(кг ∙ мин)
2-3 мкг/(кг ∙ мин)
7-10 мкг/(кг ∙ мин)
10-20 мкг/(кг ∙ мин)
D1 почечных,
мезентериальных
и др. сосудов
β1 сердца
β2 сердца
α артерий
сосудов, почечного
кровотока и диуреза
УО, МО, симпт. СН
(при ОСН, кардиогенном
и септ. шоке)
ЧСС
сосудов = АД
________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
7.13 α – АДРЕНОМИМЕТИКИ
• фенилэфрин
• нафазолин
• ксилометазолин
• ………………………………………………………………………………
• …? сосудов (вазо …………………………эффект ) = …? АД
• …? сосудов слизистой носа = …? отечности, заложенности носа (деконгестантный эффект )
• ………………………………………………………………………………
• ………………………………………………………………………………
•……………………………………………………………………………….
7.14 β – АДРЕНОМИМЕТИКИ
Неселективный β-агонист
• изопреналин (изадрин )
Селективный β1 – агонист
• добутамин
Селективные β2 – агонисты
▪ длительного действия(≈12 час) сальметерол
формотерол
▪ короткого действия (≈4-5 час)
сальбутамол
фенотерол
7.15 ДОБУТАМИН
МД • …………………………………………………………………………….
ОФЭ • …? автоматизма (…? ЧСС)
• …? A-V проводимости
• …? сократимости = …? УО, МО
ОПП • острая сердечная недостаточность (в т.ч. в кардиохирургии)
• кардиогенный шок
________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
7.16 САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ
• ………………………………………………………………………………
• …? бронхов (бронхо ………………эффект
• улучшение мукоцилиарного транспорта
• расслабление беременной матки (токолитический эффект ,
«токус» = роды)
• купирование приступов БА
(«купировать» - …………………………………………………………..
= в качестве симптоматических, ситуационных средств
• угроза выкидыша или преждевременных родов
= в качестве токолитиков
• ………………………………………………………………………….…...
• ………………………………………………………………………….…...
7.17 ИНТЕНСИВНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
Адреномиметик
α (сосуды)
β1 (сердце)
β2 (бронхи)
Норэпинефрин
Эпинефрин
Эфедрин
Изопреналин
Сальбутамол
Фенотерол
+++
++
+
-
-
-
+
+++
++
++++
+
+
+
+++
++
++++
++++
++++
7.18 САЛЬМЕТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ
МД • ……………………………………………………………………………...
ОФЭ • ...? бронхов (бронходилатирующий эффект)
= ...? бронхообструкции
ОПП • средства базисной терапии БА* (в комбинации с иГКС ………………..
• ХОБЛ…………………………………………………………………….....
*в связи с медленным началом действия неуместны при бронхоспазме
________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Лекция 8 АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
8.1 α – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Неселективные «Селективные» α1 – адреноблокаторы
• фентоламин • празозин
• доксазозин
8.2 МД СЕЛЕКТИВНЫХ α1 – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ( )
= …? = …?
8.3 ОПП СЕЛЕКТИВНЫХ α1 – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
• …………………………………………………………………………………….
• …………………………………………………………………………………….
• ГБ в сочетании с ДГПЖ (аденомой простаты)
8.4 β – АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Неселективные «Селективные» b1 -адреноблокаторы
(«кардиоселективные»)
• пропранолол • метопролол
• тимолол • атенолол
• бисопролол
8.5 МД β – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ( )
________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
8.6 ОФЭ β – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
анти………………………………...эффект
• …? автоматизма (...? …………
• …? А – V проводимости
• …? сократимости (...? УО, МО) = ...? АД
• …? секреции ренина = ...? АД
• …? потребления О2 миокардом= анти …...…………………………..эффект
• кардиопротективный эффект
• …? продукции внутриглазной жидкости =...? ВГД
8.7 ОПП β – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (на примере пропранолола)
• тахиаритмии (за счет какого эффекта ? ………………….. .. ……………….
………………………………………………………………………………….....
• гипертоническая болезнь (за счет? ……………… ……………………………
……………………………………………………………………………………..
• ишемическая болезнь сердца (за счет? … …………………………………….
……………………………………………………………………………………..
• хроническая сердечная недостаточность (за счет? … …………………….…..
……………………………………………………………….……………………..
8.8 НЭ β – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
• ………………..кардия
• …? A-V проводимости (до ………………………………………………………
• …? тонуса бронхов (до …………………………………………………………..
• ………………..гликемия
• синдром отмены…………………………………………………………………..
8.9 ТИМОЛОЛ
МД• …………………………………………
ОФЭ • …? продукции внутриглазной жидкости = …? ВГД
ОПП • повышенное ВГД (при …………………………………………………….
________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
8.10 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ТАКТИКА ПРИ ВГД
• продукции внутриглазной жидкости
– β-а/б (тимолол, бетаксолол)
– ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)
• оттока внутриглазной жидкости
– препараты простагландинов (латанопрост, травопрост)
- М-холиномиметик (……………………………………………………………
8.11 α, β – АДРЕНОБЛОКАТОР КАРВЕДИЛОЛ
МД •……………………………………………………………………………….
ОФЭ •………………………………………………………………………………..
ОПП • хроническая сердечная недостаточность
• гипертоническая болезнь
8.12 МД РЕЗЕРПИНА
8.13 РЕЗЕРПИН
ОФЭ• …? влияния симпатических (адренергических) нервов
на сосуды = …? сосудов = …? АД
ОПП • ……………………………………………………………………………..
НЭ• ослабление симпатической регуляции = набухание слизистой носа, заложенность (конгестантный эффект)
• преобладание парасимпатической иннервации = ………………………
• выраженный успокаивающий эффект, ночные кошмары, склон-
ность к депрессиям
Современный статус ………………………………………………………………
________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Поиск по сайту: