Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

Нежелательные эффекты ЛС




1.7 ФАРМАКОКИНЕТИКАраздел фармакологии, изучающий:

1. абсорбцию ЛС………………………………………………………………….

2. распределение

3. биотрансформацию .…………………………………………………………..

4. экскрецию ………………………………………….…………………………..

3+4=элиминацию .……………………………………………………………..

 


1.8 ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС

1. Для резорбтивного*действия

энтеральные (…………………………………………………………………..

− ………………………………….…………………………………………….

− ………………………………….…………………………………………….

парентеральные (………………………………………………………………

− ………………………………….…………………………………………….

− ………………………………….…………………………………………….

−……………………………………….…….…….…….…….… (TTS, ТДС)

Для местного действия

− ………………………………….……………………………………………..

− ………………………………….……………………………………………..

––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––

* резорбтивное – действие после всасывания, системное действие

 


__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.9 СХЕМА СТРОЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОЙ КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ

 

 


1.10 ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ АБСОРБЦИИ ЛС

 
 


Активный транспорт(сахара, аминокислоты, пиримидиновые основания)

 

• против …………………………………………………

 

• с участием …………………………………………….

 

• с затратой ………………………………….…………

 

 


1.11 ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ АБСОРБЦИИ ЛС (продолжение)

 
 


Пассивный транспорт

 

• по …………………………………………………………………………………..

• без ………………………………………………………………………………….

1. Фильтрация

 

 

2. Диффузияа. облегченная б. простая

       
   
 
 

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.12 ОБЩИЕ СВОЙСТВА СЛАБЫХ КИСЛОТ И СЛАБЫХ ОСНОВАНИЙ

(абсорбируются путем простой диффузии)

   
 
• растворимы и в ………………. и в ……………
 
 
• растворимость зависит от степени ионизации

 


 

 

           
   
↑ ионизация = ↑ растворимость в ……….
 
   
↓ ионизация = ↑ растворимость в ………..
 
   
Степень ионизации зависит от рКа ЛС (величина неизменная) и рН среды (величина переменная)
 
 

 

 


1.13 ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА АБСОРБЦИЮ ЛС

• растворимость в липидах

 

• связь с приёмом пищи

− временная

− характер пищи

 

• взаимодействие с другими ЛС

                       
     
 
   
     
     
 
 
   


• химическое строение ЛС N N

 

 


1.14 БИОДОСТУПНОСТЬ (F) - фармакокинетический показатель, характеризующий абсорбцию ЛС

F (fraction)доля (часть) неизмененного вещества, достигшего ткани –

мишени (в реальности – системного кровотока) относительно введённой

дозы

           
   
Рассчитывается в%
 
   
При в/в введении принимается за 100%  
 
 
В справочниках обычно приводится значение F при введении ЛС внутрь

 

 

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.15 РАСЧЁТ БИОДОСТУПНОСТИ

 

Строят концентрационно - временные кривые при введении ЛС внутрь и внутривенно, определяют площади под кривыми AUC (Area Under the Curve)*

АUC внутрь
АUC в/в
AUC (внутрь) AUC (в/в)
F = • 100%
t
AUC (внутрь) AUC (в/в)
F = • 100%

––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––

* площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время»

− это величина, отражающая количество ЛС, поступившего в кровь

после однократного введения


1.16 РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛС В ОРГАНИЗМЕ

 

1.………………………………………………………………….…………………

2.……………………………………………..……………………избирательное)

депонирование……………………………………………………………………


1.17 СОСТОЯНИЕ ЛС ( ) В КРОВИ

1. Свободное (не связанное с белками плазмы) = «свободная фракция» =

       
   
 
 


2. Связанное с белками плазмы( ) =

с альбуминами («кислые» ЛС)

− с глобулинами («основные» ЛС)

 

Способность ЛС связываться с белками = аффинитет(…….…….…….…

только «свободное ЛС» активно

связанное ЛС неактивно

+

 


__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.18 ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ ВЫСОКОГО АФФИНИТЕТА

ЛС К БЕЛКАМ ПЛАЗМЫ (>90%)

• скорость наступления действия (наличие латентного периода)

• длительность действия

• необходимость строгого соблюдения интервалов назначения

• необходимость индивидуализации дозировок у разных больных…….……....

• возможность взаимодействия ЛС с эндогенными субстанциями……………..

• возможность взаимодействия с др. ЛС………………………………………….


1.19 ПРИМЕР ПРАКТИЧЕСКОГО ЗНАЧЕНИЯ ВЫСОКОГО

АФФИНИТЕТА ЛС К БЕЛКАМ ПЛАЗМЫ (Б > А)

+

+ = ………………………………!!!

А – антикоагулянт варфарин

Б – противодиабетическое ЛС гликлазид


1.20 ГИСТОГЕМАТИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ

       
   
 

 

 


действие на …………………… действие на ………………………

липофильность ЛС = ...? проникновение через барьеры

( до ⅓ плодов испытывают эффекты ЛС)


______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.21 ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ (Vd - volume of distribution)- фармакокинети-ческий показатель, характеризующий распределение ЛС в организме

Vd – гипотетический (кажущийся) объем жидкости, в котором равномерно распределяется введенная доза ЛС в концентрации, равной его концентрации в плазме крови

           
   
 
   
элиминация
 
 


1.22 СРЕДНИЕ ОБЪЁМЫ ЖИДКОСТЕЙ В ОРГАНИЗМЕ

межклеточная внутриклеточная

(интерстициальная) жидкость ≈ 25л

жидкость ≈ 12л

системный

кровоток

≈ 3л


1.23 ПРИМЕРЫ ОБЪЁМА РАСПРЕДЕЛЕНИЯ

 
 
Vd ≈ 3 л.


ЛС в плазме крови (3 л)

 

Vd ≈ 15 л.
ЛС в плазме крови (3 л) и межклеточной

жидкости (12 л) = ЛС не проникает в клетки

 

Vd ≈ 40 л.
ЛС в плазме крови (3 л), межклеточной

жидкости (12 л) и внутри клеток (25 л) =

ЛС хорошо проникает внутрь клеток

 

Vd ≈ 1600 л.
ЛС в плазме крови (3 л), межклеточной

жидкости (12 л), внутри клеток (25 л)

и в тканевых депо (1560 л) = при отравлении

Гемодиализ бесполезен


____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


1.24 БИОТРАНСФОРМАЦИЯ(МЕТАБОЛИЗМ, ПРЕВРАЩЕНИЕ) –




©2015 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.