Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность



(без выключения сознания и других видов чувствительности)

 

1. Анальгетики наркотические(опиоидные, группа морфина)

2. Анальгетики ненаркотические и НПВС(группа ацетилсалициловой кислоты)

ЛС других групп, обладающие анальгезирующим эффектом

- антиконвульсанты

- антидепрессанты

- «открыватели» калиевых каналов (катадолон)

etc.


13.2 АНАЛЬГЕТИКИ НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ)

Наркотическиемогут вызывать наркоманию

• в дозах = сон → наркоз→кома

 

Опиоидныеopium (греч.) – название сока мака снотворного

(Рapaver somniferum)

 


13.3 ПОРОШОК ОПИЯ (3 тыс лет до н.э.)

 

• исторически

– обезболивающее

– одурманивающее (в опиумокурильнях)

– противопоносное

 

АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ

 

• производные фенантрена – морфин, кодеин

• производные изохинолина - папаверин


13.4 МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА

 

нейропептидыморфин

(………………..

………………..

µ, κ, δ –

Рецепторы

Морфин – агонист (стимулятор) опиоидных (опиатных) р-ров


___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


13.5 ВЛИЯНИЕ МОРФИНА НА ЦЕНТРЫ ПРОДОЛГОВАТОГО МОЗГА

       
   
 
 

 


13.6 ОФЭ МОРФИНА

• анальгезирующий……………………………………………………………….

• седативный, снотворный (Морфей - бог …………….

• потенцирующий…………………………………………………………………

• противокашлевой. ………………………………………………………………

• расширение сосудов легких…………………………………………………….

одышки при ЛЖ недостаточности…………………………………………...


13.7 ОПП МОРФИНА

• острые непереносимые боли, угрожающие развитием …………..…………..

травмы,операции, ОИМ, колики (+ спазмолитик!) ………………………….

• хронические боли у онкобольных ……………………………………………..

• премедикация ……………………………………………………………………

• кашель, угрожающий жизни…………………………………………………….

• острый отек ………………………………………………………………………

• острая левожелудочковая недостаточность («сердечная астма»)


13.8 НЭ МОРФИНА

 

• спазмогенный (задержка …………………. и …………………. кишечника)

…? тонуса бронхов

…? ВЧД

• тошнота, рвота

• угнетение дыхания………………………………………………………………

• толерантность……………………………………………………………………

• зависимость ……………………………………………………………………...


13.9 ОМНОПОН

 

Новогаленовый препарат из опия = морфин + папаверин =

= …? спазмогенный эффект, чем у морфина = м.б. предпочтителен

при спазмах (коликах ……………………………………………………………


________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


13.10 КОДЕИН

Все ОФЭ = морфину, но …? выражены

 
 


• лучше абсорбируется ( = таблетки !)

…? сонливость

…? угнетение дыхания

…?спазмогенен ( задержка…………………, …………………………

• медленное развитие зависимости

= эталонное противокашлевое средство

ОППкашель центрального генеза (при ………………………………………..

• мучительный, изнуряющий кашель, особенно «сухой»

(непродуктивный) при…………………………………………………….

• в качестве анальгетика (II-й этап борьбы с болью у онкобольных)

       
 
 
   


кодеин дезоморфин («крокодил»)!!! ……………….……………...

 


13.11 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ТРИМЕПЕРЕДИН(ПРОМЕДОЛ)

• действует короче морфина (2-4 часа)

• действует слабее морфина

…?спазмогенный эффект

…? угнетение дыхания

ОПП ……………………………………………………………………………..

…………………………………………………………………………….

 

ФЕНТАНИЛ

• действует …? морфина

• быстро и коротко (≈ 20 min)

ОПП• фентанил + дроперидол = НЛА (см. дроперидол)

• TTS – до 48-72 час = послеоперационные боли


13.12 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

БУПРЕНОРФИНпарциальный(………………………) агонист μ-р-ров

• …? угнетение дыхания

• …? зависимость

• …?липофильность (можно сублингвально)

ОППпри массовом поступлении пораженных

терапия и обезболивание наркоманов

НЭ тошнота, рвота

заторможенность (= морфину)


___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


13.13 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

ТРАМАДОЛ – смешанного действия •слабый агонист μ-рецепторов

обратный захват NA и 5-НТ

= …? угнетает дыхание

ОПП в хирургии

в акушерстве (обезболивание родов)

НЭтошнота, рвота

• эпилептических припадков

зависимость

 


13.14 ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ ОПИОИДАМИ

• зрачок? ………………………………………………………………………….

tо тела

• эпилептиформные припадки

АД

• отек легких

• сон → наркоз → кома → паралич ЖВЦ

ПОМОЩЬ • общие меры помощи (промывание желудка с KMNO4 =

= морфин → ………………………………………………………..

• ИВЛ

• антагонист ………………….……………………………….………

 


13.15 ОПИОМАНИЯ

• толерантность (до 4,0, т.е. 400 мл 1% р-ра морфина за 24 часа !!!?)

• физическая зависимость (синдром ……………………………………………

• психическая зависимость

 

ГЕРОИН -диацетильное производное морфина =

= …?липофильность = «кайф» в течение 1-й минуты =

= «на игле» после первой инъекции!

СПИДБОЛ(героин + кокаин)

ЛЕЧЕНИЕ- «перевод» на бупренорфин

- назначение антагониста налтрексона

 


______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


Лекция 14 АНАЛЬГЕТИКИ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ И НПВС

 

14.1 АНАЛЬГЕТИКИ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ

не вызываютнаркоманию

нет стадии наркоза при передозировке

• кислота ацетилсалициловая

• метамизол

• парацетамол

• кеторолак


14.2 НПВС (НЕСТЕРОИДНЫЕПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, НПВП)

нестероидные противовоспалительные= т.е. не являются

стероидами, не относятся к ………………………………………..

       
   


• кислота ацетилсалициловая (в дозах = 3.0-4.0 и в сутки)

• индометацин

• ибупрофен, кетопрофен

• диклофенак

• пироксикам, мелоксикам, ксефокам

• нимесулид

• целекоксиб, эторикоксиб

 


14.3 МД НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И НПВС

 

Фосфолипиды клеточных мембран

 
 


Арахидоновая кислота

       
   
 
 


ПГ………………ЛТ………………

= анти…………………………………….механизм действия

 

 


______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


14.4 ИЗОФОРМЫ ЦОГ: ЦОГ-1 И ЦОГ-2

ЦОГ-1 (постоянная, физиологическая)

ЦОГ-2 («воспалительная»)

Арахидоновая кислота

           
   
 
ЦОГ- 1
   
 


ПГ ПГ

 

• защита слизистой ……………. • боль………….………………

• расширение сосудов почек • tо тела

• агрегация тромбоцитов • воспаление соединит. ткани


14.5 ОФЭ КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ(АСПИРИНА, АСК)

 

• анальгезирующий….….….….….….….….….….….….….….….….….….…....

• жаропонижающий (антипиретический) ….….….….….….….….….….….….

• противовоспалительный….….….….….….….….….….….….….….….….…...

антиагрегационный ( TXA2) ….….….….….….….….….….….….….….….…


14.6 ОПП КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ

• боль «периферическая» (не «висцеральная»!)

- головная, зубная, при болезненных месячных

- суставная (………………..….….….….….….…

- мышечная (……………….….….….….….….…

- из нервной ткани (…………………….….….…

tо (38,5о и )

• воспаление соединительнотканное при ревматических заболеваниях

(коллагенозы, системные диффузные заболевания соединительной

ткани), в качестве симптоматического ЛС (устаревшее)

• профилактика тромбозов …? дозах, постоянный прием)

• лечение тромбозов (при ОКС – таблетку разжевать!)


14.7 НЭ КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ

ульцерогенез за счёт:

- образования ……………………………….. и …………………………...…

- местного раздражающего действия (кислота!)

• поражение почек (при длительном применении)

• кровотечения

головокружение, звон в ушах (в дозах)

• тонуса бронхов за счет LT , аллергические реакции……………………..

сокращений матки в родах…………………………………………………….

• синдром Рейе у детей до 5 лет (в случае применения при вирус. инфекциях)


______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


14.8 МЕТАМИЗОЛ (АНАЛЬГИН)


• …? анальгезирующий эффект

хорошо растворим (р-р до 50% !)


противовоспалительный эффект незначителен (не используется)

угнетение кроветворения*

 

ОППострые «периферические» боли (в т.ч. в р-ре)

tо (в т.ч. в/м в составе литической смеси - вместе с …………………)

спазмы (колики) гладкомышечных органов (в комбинации со

спазмолитиками – баралгин, спазган и др.)

*во многих странах запрещён


14.9 ПАРАЦЕТАМОЛ(ПАНАДОЛ, ЭФФЕРАЛГАН)

• действует преимущественно на гипоталамическую ЦОГ

(нет ульцерогенеза и кровотечений)

• достаточен анальгезирующий эффект (особенно при

парентеральном введении)


• противовоспалительный эффект незначителен (не используется)

• гепатотоксичен у взрослых (сравнительно безопасен у детей)

 
 


ОПП • tо, в т. ч. у детей

• боль «периферическая»


14.10 КЕТОРОЛАК

 
 


• выраженный анальгезирующий эффект

 
 


• ульцерогенез*

• нефротоксичность*

опасность кровотечений*

 

ОПП • боль послеоперационная

• травмы

• невралгии тяжелейшие

*не рекомендуется использовать > 5 дней, в ряде стран запрещён


____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


14.11 ИБУПРОФЕН(БРУФЕН, НУРОФЕН)

 
 


• достаточно выражен анальгезирующий эффект

• достаточно выражен жаропонижающий эффект

• имеется противовоспалительный эффект

 

ОПП • ревматические заболевания (…………………………………………….

с выраженными болями, в качестве симптоматического ЛС

• боль «периферическая»

tо, в т. ч. у детей (действует длительнее парацетамола)

 


14.12 ДИКЛОФЕНАК (ВОЛЬТАРЕН)


• все 3 классических эффекта хорошо выражены

• сравнительно малотоксичен

• выпускается во всех основных лекарственных формах

- табл. в т.ч. retard

- р-р для инъекций

- суппозитории

- мазь, гель, эмульгель

 

ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………

в качестве симптоматическогоЛС

• артралгии, миалгии, невралгии, etc.

 


14.13 НИМЕСУЛИД(НАЙЗ)

• относительно «селективный» ингибитор ЦОГ-2 =

= …? НЭ, связанных с ингибированием ЦОГ-1

• наименее «кислый» (рН=6,5) = раздражает слизистую желудка

ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………

одно из ведущих современныхсимптоматическихЛС, особенно

при риске ульцерогенеза

• артралгии, миалгии, невралгии, etc.

 

 


_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________


14.14 ЦЕЛЕКОКСИБ(ЦЕЛЕБРЕКС)

• «……………………………» ингибитор ЦОГ-2

ОППсм. нимесулид

• при длительном применении =

= индукция экспрессии гена ЦОГ-2

(по принципу feed-back) =

= эффективности = необходимость дозы =

= риск ССС осложнений


14.15 НЭ НПВС при длительном применении

 

НПВС - гастропатия
диспептические р-ва - 30 – 40 %

• эрозии слизистой - 10 – 20 %

• кровотечения и перфорации - 2 – 5 %

• аллергические реакции

• обострение или дебют БА

• обострение СН

• гепатотоксичность

 


14.16 ПРОФИЛАКТИКА НЭ НПВС

 

прием после еды

• табл. с распадаемостью

• использование разных путей введения

• комбинации с ПГ (артротек)

• комбинации с антисекреторными ЛС – ИПП (ингибиторами протонной

помпы - омепразол и др.)

• использование «селективных» НПВС

• использование базисных ЛС при ревматических заболеваниях

 

 


______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________





©2015 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.