 |
|
|
Архитектура Астрономия Аудит Биология Ботаника Бухгалтерский учёт Войное дело Генетика География Геология Дизайн Искусство История Кино Кулинария Культура Литература Математика Медицина Металлургия Мифология Музыка Психология Религия Спорт Строительство Техника Транспорт Туризм Усадьба Физика Фотография Химия Экология Электричество Электроника Энергетика |
Изменение химической структуры ЛС и их физико-химических свойств
Под влиянием ферментов организма
СУДЬБА ЛС В ОРГАНИЗМЕ 1. Не биотрансформируются, выводятся в неизменённом виде (бензилпенициллин)
2. Биотрансформируютсяиз неактивных (пролекарства) в активные соединения (эналаприл → эналаприлат) 3. Биотрансформируются в более «простые»,водорастворимые, легко выводящиеся метаболиты (большинство ЛС)
Несинтетические реакции • ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….……. •……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….. • ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….
Синтетические реакции • ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….……. • ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….……. • ……………………….…….…….…….…….…….…….…….…….…….…….
1. Печеночная микросомальная система – CYP ( Р 450) – (преимущественно липофильные ЛС) 2. Немикросомальные ферменты печени, кишечника, плазмы крови и др. (преимущественно гидрофильные ЛС )
• фенобарбитал • рифампицин • карбамазепин, etc. = ускоряют биотрансформацию других ЛС, …? их активность _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
• этанол • хлорамфеникол • кетоконазол, etc. = замедляют биотрансформацию других ЛС, …? их активность
• «быстрые ацетиляторы» изониазида .............................................................
• эффективности эналаприла у монголоидов и афроамериканцев
2 – ………………………………………………. = те же механизмы, что и при абсорбции (роль рН!)
гидрокарбоната при отравлении «кислыми» ЛС (барбитураты, салицилаты и др.) • «подкисление» мочи хлоридом аммония при отравлении «основными» ЛС
• кишечник • печень (желчь → кишечник) • легкие • потовые, слюнные, слезные железы • с молоком кормящей матери
Практическое значение: • знать пути экскреции • учитывать состояние органа экскреции = корректировать дозы ЛС ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАТЕЛИ:
• t ½ - (период полувыведения, полужизни, half – life) – время, за которое
«БОРЬБА»
• …? дозу ЛС
• …? интервалы между назначениями
• прерывистый режим дозирования
• доза насыщения → поддерживающая ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Поиск по сайту: |
1.25 2 ТИПА РЕАКЦИЙ БИОТРАНСФОРМАЦИИ
1.26 2 ОСНОВНЫЕ БИОТРАНСФОРМИРУЮЩИЕ СИСТЕМЫ
1.27 ИНДУКТОРЫ CYP (...? синтез ферментов)
1.28 ИГИБИТОРЫ CYP (...? синтез ферментов)
1.29 ФАРМАКОГЕНЕТИКА- раздел фармакологии, изучающий генетически обусловленные различия в действии ЛС на разных людей
«медленные ацетиляторы» изониазида..........................................................
Основной орган экскреции – почки
Практическое значение:
• «подщелачивание» мочи раствором натрия
1.33 КУМУЛЯЦИЯ (НАКОПЛЕНИЕ)= результат нарушенной элиминации
Лекция 2 ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
2.1 ФАРМАКОДИНАМИКА - раздел фармакологии, изучающий: