Локализацию действия ЛС
− на системном (ЦНС, ПНС, ЖКТ, ССС, etc.)
− на органном (сердце, сосуды, etc.)
− клеточном, молекулярном уровнях
Механизмы действия ЛС
Эффекты ЛС
2.2 ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС
• прямое физическое или химическое действие………………………………
• рецепторные механизмы (лиганд* → рецептор)
* лиганды - вещества, способные связываться (взаимодействовать) с
рецепторами (или, другими словами, проявлять аффинитет к рецепторам)
2.3 КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИГАНДОВ
• ЭНДОГЕННЫЕ : трансмиттеры(…………………………
ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК
нейропептиды- эндорфин, энкефалин
гормоны- глюкокортикостероиды, половые, etc.
• ЭКЗОГЕННЫЕ : ЛС,обладающие аффинитетом к тем же рецепторам,
на которые действуют эндогенные лиганды
2.4 РЕЦЕПТОРЫ К ЭНДОГЕННЫМ И ЭКЗОГЕННЫМ ЛИГАНДАМ
1. 2. Внутриклеточные р-ры
• к глюкокортикостероидам
• к половым гормонам
3. Ионные каналы (Na, K, Ca, Cl)
4. Энзимы (АХЭ, АПФ)
5. Транспортные молекулы
(Na+,K+-АТФ-аза
Н+, K+-АТФ-аза)
| | Поверхностные (мембранные)
• холинорецепторы - M, N
• адренорецепторы - α, β
• дофаминорецепторы - D
• серотониновые рецепторы - 5-НТ
• гистаминовые рецепторы - Н
• ГАМК рецепторы
− барбитуратные - В
− бензодиазепиновые - Вz или ω
• опиоидные рецепторы - μ, κ, σ
• рецептор эпидермального фактора роста - EGFR
______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
2.5 ЛИГАНД ЭНДОГЕННЫЙ ( - ацетилхолин, АХ)
Аффинитет 2. Внутренняя активность
1 + 2 = агонист (стимулятор)
2.6 ЛИГАНД ЭКЗОГЕННЫЙ ( - ЛС, агонист* х/р-ров)
Номенклатура(названия)ЛС, действующих на рецепторы подобно АХ
1. агонисты холинорецепторов
2.стимуляторы холинорецепторов
3.холиномиметики
* имеет и аффинитет к рецепторам и внутреннюю активность
2.7 ЛИГАНД ЭКЗОГЕННЫЙ ( - ЛС, блокирующее холинорецепторы)
Номенклатура(названия)ЛС, блокирующих холинорецепторы и препятствующих действию АХ
1. антагонисты* холинорецепторов
2.блокаторы холинорецепторов
3.холиноблокаторы
* имеют аффинитет к рецепторам,
но не имеют внутренней активности
2.8 ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС
1. местное……………………………………………………………………………
2. резорбтивное(действие после всасывания, системное действие)
3. рефлекторное……………………………………………………………………
_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________________
_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
1 ……………….…………… ( до нормы)
2 ………………. или …………………. …
( выше нормы)
3 ……………………………..( до нормы)
4 …………………….….….. . ( ниже нормы)
| | 2.9 ХАРАКТЕР ДЕЙСТВИЯ ЛС
2.10 ЭФФЕКТЫ ЛС
Основные
желательные
2. не основные
нежелательные (побочные)
Токсические
2.11 ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВЕЛИЧИНУ ЭФФЕКТА ЛС
• физико-химические свойства ЛС………………………………………………..
• фармакокинетические факторы………………………………………………….
• физиологические (вес, возраст, пол) ……………………………………………
• патологические……………………………………………………………………
• генетические (фармакогенетика) ………………………………………………
• временные (хронофармакология) ……………………………………………….
• доза ЛС…………………………………………………………………………….
• внушаемость больного (эффект плацебо) ……………………………………...
• приверженность лечению (комплайенс) ………………………………………...
• повторное назначение…………………………………………………………….
• взаимодействие ЛС………………………………………………………………..
2.12 ХРОНОФАРМАКОЛОГИЯ - раздел фармакологии, изучающий
Поиск по сайту:
|