IgE ОПОСРЕДОВАННЫЕ РЕАКЦИИ

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

18.7 H₁- БЛОКАТОРЫ(АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ)

I поколения• производные этаноламина (дифенгидрамин, клемастин)

• производные этилендиамина (хлоропирамин)

• производные фенотиазина (прометазин)

II поколения • лоратадин Производные II поколения

• цетиризин • дезлоратадин

• фексофенадин

18.8 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Н₁-БЛОКАТОРОВ I поколения

• высоколипофильны = проникают ч/з ГЭБ = «седативные Н₁-блокаторы»

• аффинитет к Н₁-р-рам = непродолжительное действие – от 4 - 6 до 12 час.

= развитие толерантности ч/з 1-3 недели

• недостаточная селективность = м.б. М-х/б и α-а/б действие

• стимулируют аппетит

• существуют и в табл. и в р-ре для инъекций

18.9 ДИФЕНГИДРАМИН(ДИМЕДРОЛ)

МД• блокада Н₁-р-ров (препятствие взаимодействию Н с Н₁-р-рами)

ОФЭ • паралитического расширения мелких сосудов =

= …?их проницаемости

= …?покраснения и отечности кожи и слизистых

• …? зуда кожи и слизистых

• седативный, снотворный, потенцирующий

• слабый противорвотный

18.10 ОПП ДИФЕНГИДРАМИНА (в пероральных ЛФ)

• крапивница, кожный зуд

• аллергические конъюнктивиты и риниты

• лёгкие аллергические реакции на укусы насекомых

• профилактика укачивания (БД ………………………………………………....

• в составе «противопростудных» ЛС (фервекс, ринза и др.)

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

18.11 НЭ ДИФЕНГИДРАМИНА

• сонливость, слабость, внимания, работоспособности

• головокружение, звон в ушах

• местноанестезирующий эффект (онемение слизистой полости рта) =

= запивать водой

• М-х/б действие – моторики кишечника, МВП, ВГД

• аппетита

• развитие толерантности = необходимость замены на Н₁-блокатор иного химического строения

 

18.12 ХЛОРОПИРАМИН(СУПРАСТИН)

 

• принципиальных отличий от дифенгидрамина не имеет

ПРОМЕТАЗИН(ДИПРАЗИН, ПИПОЛЬФЕН)

• …? противоаллерг. эффект среди всех ЛС I поколения

• …? седативный, снотворный, потенцирующий

• …? противорвотный

• выраженный α-а/б эффект

• внимания, работоспособности

ОПП•…………………………………………………………………………

 

18.13 ОТРАВЛЕНИЕ Н₁-БЛОКАТОРАМИ I поколения

У взрослых =сон → наркоз → кома

У детей =м.б. возбуждение, галлюцинации (М-х/бл. !!!)

Специфической помощи нет = общие меры помощи

 

18.14 Н₁-БЛОКАТОРЫ II поколения И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ

• …?липофильны = ч/з ГЭБ = «неседативные Н₁- блокаторы»

• аффинитет к Н₁-р-рам = …?продолж. действия (до суток)

= …?толерантность (нет необходим. в смене ЛС)

• селективность (нет М-х/б и α-а/б действия)

• отсутствуют инъекционные формы =

= невозможность использовать в острых ситуациях

 

ОПП•………………………………………………………………………..

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

18.15 БЛОКАТОРЫ LT-рецепторов

МОНТЕЛУКАСТ(СИНГУЛЯР)

 

ОПП • БА (ср-во базисной терапии) *

1 tabl. 1 раз в день, на ночь

• АР (аллергический ринит)

1 tabl. 1 раз в день, в любое время

* особенно у детей, в жевательных таблетках

 

18.16 СТАБИЛИЗАТОРЫ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН

 

• кромоны

– кислота кромоглициевая

• кетотифен

• глюкокортикостероиды

– преднизолон и др.

 

18.17 КИСЛОТА КРОМОГЛИЦИЕВАЯ(ИНТАЛ)

 

МД• мембраностабилизирующий =…?дегрануляция мастоцитов =

= …?выбросLT = гиперреактивность бронхов, частота и тяжесть

бронхоспазмов

= …?выброс Н = отечность и зуд слизистых глаз и носа

 

ОПП• БА (преимущ. у детей) как слабое ср-во базисной терапии *

• сезонные конъюнктивиты (оптикром и др.)

• сезонные риниты (ломузол и др.)

*не обладает прямым бронхорасширяющим действием =

= при брохоспазмах ингаляции не целесообразны !!!

18.18 КЕТОТИФЕН

МД • слабый мембраностабилизирующий + Н₁ – блокирующий

• форма выпуска – tabl.

 

ОППу детей • БА

• профилакт. и лечение аллерг. ринитов и конъюнктивитов

• пищевая аллергия

 

 

_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

__________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

Лекция 19 ИММУНОДЕПРЕСАНТЫ

19.1 ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ- ЛС реакции клеточного иммунитета

 

МД • пролиферацию цитотоксических Т- лимфоцитов (Тс, CTL)

 

ОПП• аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, СКВ,

васкулиты и др.)

 

IL- 2

Ag

**

кальциневрин *

клетки пограничного слоя пересаженного органа

• реакция отторжения трансплантата:

	Th1

 

 

*фермент, активирующий ген IL - 2

** IL-2 – цитокин, главный регулятор (медиатор) роста

и дифференцировки Tc

 

19.2 КЛАССИФИКАЦИЯ ИММУНОДЕПРЕССАНТОВ

 

• цитостатики

- алкилирующие (циклофосфамид и др.)

- антиметаболиты (метотрексат и др.)

• ингибиторы кальциневрина

- циклоспорин, такролимус

• блокаторы ФНО α

- инфликсимаб

- адалимумаб

• глюкокортикостероиды…………………………..…………………………..

 

19.3 ЦИТОСТАТИКИ(………………………………………………………………...

• пролиферацию Тс-лимфоцитов

= иммунодепрессивный эффект

• продукцию провоспалительных цитокинов

= противовоспалительный эффект

• пролиферацию опухолевых клеток

= противоопухолевый эффект

• угнетают все популяции Т-лимфоцитов (и Тс и Тh)

= угнетают и клеточный и гуморальный иммунитет

• угнетают все быстропролиферирующие клетки………………………….

= побочные эффекты …………………………………..………………..

_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

_____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

19.4 МЕТОТРЕКСАТ

МД• структурный аналог фолиевой кислоты = антифолат =

= антагонист фолиевой кислоты

ДГФ-редуктаза

2ГФ 4ГФ→ синтез пуринов, пиримидинов =

= синтез ДНК = деление и рост клеток

 

ОПП• аутоиммунные заболевания БПВП (базисный противо-

• псориаз воспалительный препарат)

• злокачественные опухоли

НЭ• …………………………………………………………………….….….….

• ……………………………………………………………………….….…..

 

19.5 ЦИКЛОСПОРИН

МД• ингибитор кальциневрина

кальциневрин

Ag Th1 IL-2 Tc

ОФЭ• синтез IL- 2 = пролиферацию Тс = …………………………………..

• угнетает только функцию Th …………………………………………...

• не угнетает пролиферацию Th

= т.е. угнетает только клеточный иммунитет

без угнетения гуморального иммунитета

= РЕВОЛЮЦИЯ В ТРАНСПЛАНТОЛОГИИ

 

19.6 ЦИКЛОСПОРИН (продолжение)

 

ОПП • подавление реакции отторжения трансплантата

БПВП

• аутоиммунные заболевания

• псориаз

 

НЭ • нефротоксичность

• АД

• вероятность развития СД 2

 

противовоспалительный препарат)

• сложен в применении (специальные инфузоматы)

НЭ • аллергические реакции

* ББПВП (или ГИБПВП) действуют быстрее и активнее,

чем синтетические БПВП (метотрексат)

19.9 АДАЛИМУМАБ(ХУМИРА)

1-ый препарат чисто человеческого антитела к ФНОα

• аллергенен

• прост в применении (п/к)

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

___________________________________________________________________________________