Противоаритмические средства, устраняющие брадиаритмии

Характеристика отдельных препаратов.

Атропин

Фармакодинамика. Препарат, блокируя М-холинорецепторы в синусовом и атриовентрикулярном узлах, уменьшает влияние блуждающего нерва и снижает выраженность брадиаритмий. Следует отметить, что атропин в дозах, ниже терапевтических, усиливает освобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний за счет блокирования более чувствительных М-холинорецепторов на мембранах этих окончаний.

Поэтому для ликвидации брадиаритмий используют средние-высокие дозы атропина. О достижении индивидуальной терапевтической дозы может свидетельствовать ощущение сухости слизистой оболочки рта у больного, появление легких признаков пареза аккомодации.

Фармакокинетика. Препарат вводят парентерально или назначают внутрь до еды. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови атропин на 50% связан с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, в том числе и в мозг. После внутривенного введения концентрация препарата в плазме крови уменьшается в 2 этапа. Первый этап быстрый - характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная ее часть выводится с мочой с периодом полуэлиминации 13-36 ч. Препарат подвергается биотрансформации в печени. Около 30% экскретируется в неизмененном виде.

Взаимодействие. В сочетании:

- с клофелином может нарушить проводимость по пучку Гиса;

- с сердечными гликозидами - вызвать экстрасистолию;

- с фторотаном - наджелудочковую тахикардию;

- с ниаламидом - тахикардию и аритмию;

- с хинидином и дизапирамидом - потенцировать холинолитические эффекты;

- со средствами для наркоза - уменьшить продолжительность и глубину наркоза;

- с адреномиметиками, барбитуратами, ганглиоблокаторами и антигистаминными препаратами - увеличить силу и продолжительность их действия.

Нежелательные эффекты:

- сухость слизистых оболочек (нарушение глотания, охриплость голоса);

- тахикардия;

- повышение внутриглазного давления, мидриаз (расширение зрачка), паралич аккомодации;

- атония кишечника, запоры;

- снижение тонуса мочевого пузыря;

- снижение базальной и ночной секреции желудочного сока;

- нарушение теплоотдачи (за счет уменьшения потоотделения);

- при передозировке - возбуждение, судороги, галлюцинации, паралич дыхания.

Показания к применению в качестве антиаритмического средства - синусовая брадикардия; синоатриальная или атриовентрикулярная блокады; интоксикация сердечными гликозидами.

2.Адреномиметические средства: прямые – адреналин, изадрин, непрямые – эфедрин.

Адреналин.

Фармакодинамика. Адреналин, стимулируя b₁-адренорецепторы, находящиеся в синусовом и атриовентрикулярном узлах, усиливает автоматизм и улучшает проводимость импульсов, ликвидируя различные формы брадикардий.

Показания к применению: адреналин используют только в крайних случаях (атриовентрикулярная блокада, приступ Moрганьи-Адам-Стокса), так как он значительно повышает потребность миокарда в кислороде, усиливает в нем обменные процессы. При резком замедлении или прекращении сокращений сердца адреналин вводят внутривенно медленно или в сердце.

3.Глюкагон.

Фармакодинамика. Препарат является гормоном поджелудочной железы; он стимулирует специальные глюкагоновые рецепторы в проводящей системе сердца.

Фармакокинетика. Глюкагон вводят внутривенно, струйно или капельно. Он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффект продолжается 20-30 мин после однократного внутри венного введения. Период полувыведения из крови 3- 6 мин.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровотока, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, при курсовом введении - гипергликемия, гипокалиемия, после отмены - гипогликемия.

Показания к применению:

- застойная сердечная недостаточность с брадикардией;

- сердечная недостаточность при полной атриоветикулярной блокаде и фибрилляции желудочков;

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- отравление b-адренолитиками и блокаторами кальциевых каналов. Большие дозы препарата вызывают коллапс.

Поиск по сайту: