Анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан)

Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции, а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. Анаприлин используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с интенсивной симпатической импульсацией. Для подавления желудочковых аритмий нужна значительно большая концентрация анаприлина в крови (до 40-80 мг/мл и выше), чем для подавления суправентрикулярных аритмий.

Внутривенное введение анаприлина немедленно устраняет пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию. При фибрилляции и трепетании предсердий он нормализует ритм сокращений желудочков, так как снижает поступление к ним возбуждения через А-V узел. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация 50 - 100 нг/мл. В экстренных случаях его вводят внутривенно в насыщающей дозе 0,1- 0,15 мг/кг со скоростью не больше 1мг/мин. При наличии сердечной недостаточности дозу препарата надо снизить до 50% или еще больше от названной. Необходимо отметить, что если аритмия является следствием недостаточности кровообращения, то b-блокаторы неэффективны. С большой осторожностью их следует назначать при органических поражениях миокарда. У таких больных компенсация сердечной деятельности осуществляется за счет повышенной активности катехоламинов. Устранение их эффекта b-блокаторами ухудшит состояние больных. Вследствие блокады b₂ - адренорецепторов, может вызвать бронхоспазм, больным с брохиальной астмой данный препарат не назначается.

Дозы анаприлина, назначаемые при аритмиях через рот, очень вариабельны: от 0,1 до 6 мг/кг в сутки: чем чаще возникает возбуждение, тем больше нужна доза; чем реже эктопическое возбуждение и слабее сокращения сердца, тем доза меньше (т. е. подбор дозы индивидуально). От однократной дозы анаприлина терапевтический эффект развивается через 20-60 мин, стойкое же подавление аритмии - через 3-6 дней. Результат сохраняется в течение всего времени введения поддерживающих доз. Полное восстановление синусового ритма обнаруживают у значительной части детей. Курс лечения зависит от формы аритмии и может колебаться от 10-40 дней до нескольких лет. При длительном применении анаприлина дозу его надо снижать до 1/2-1/4 от начальной. После окончания курса лечения, продолжавшегося 10-40 дней, терапевтический эффект сохраняется еще 1-3 нед, а затем аритмии могут возобновиться, но еще на протяжении 2 лет они могут быть менее выраженными.

2.Окспренолол (тразикор) - тоже b-адренолитик, но он отличается от анаприлина тем, что обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. В связи с этим он меньше угнетает сокращения сердца и менее опасен для детей, страдающих бронхиальной астмой.

Применяют его у детей любого возраста, начиная с младенческого. Наилучший эффект препарат вызывает при суправентрикулярной тахикардии, но он хорош также при желудочковых и предсердных экстрасистолах.

Для купирования приступа аритмии его вводят внутривенно в суточной дозе 2-3,5 мг/кг. Для поддерживающей терапии препарат назначают через рот в той же суточной дозе, деля ее на 4 приема. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от возраста, формы аритмии и чувствительности данного больного. Практически в этой же суточной дозе (1,7- 4 мг/кг) окспренолол устраняет тахикардию и повторные приступы пароксизмальной тахикардии у детей с тиреотоксикозом.

Большинство b-адреноблокаторов блокирует как b₁, так и b₂ - адренорецепторы. Некоторые из этих препаратов обладают не только b-адреноблокирующим, но и внутренним симпатомиметическим эффектом. В зависимости от b-адреноблокирующего, мембраностабилизирующего и симпатомиметического эффекта все b-адреноблокаторы условно можно подразделить на 5 групп.

1. Окспренолол (тразикор) - блокирует b₁ и b₂-адренорецепторы, стабилизирует мембраны, обладает симпатомиметическим эффектом. Он значительноменьше урежает частоту сердечных сокращений, реже усугубляет бронхоспазм.

2. Пропроналол (индерал, обзидан, анаприлин) - блокирует b₁ и b₂-адренорецепторы, обладает мембраностабилизирующим эффектом, но лишенсимпатомиметической активности. Он более кардиодепрессивен, резко замедляет частоту сердечных сокращений, усугубляет бронхоспазм вплоть до развития асматического статуса.

3. Пиндолол ( вискен ) - блокирует b₁-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью, но не стабилизирует мембраны клеток.

4.Талинолол (кордан, корданум), атенолол - блокируют селективно b₁-адренорецепторы, обладают симпатомиметическим свойством, не усугубляют бронхоспазм, обладают меньшим инотропным действием. Однако, при применении в больших дозах эти препараты оказывают блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов, поэтому очень важно правильно их дозировать!

5. Соталол, сотогексал - адреноблокаторы без мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия.

b-адренолитики нельзя (!) сочетать со следующими препаратами:

-симпатолитиками (резерпином и др.);

- холинопозитивными препаратами (пилокарпином, прозерином и др.);

- верапамилом (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотонии, левожелудочковой сердечной недостаточности);

- сердечными гликозидами (опасность возникновения брадиаритмий, атриовентрикулярного блока, асистолии);

- b-адреномиметиками, противогистаминными и кортикостероидными средствами (уменьшение эффекта);

- антидепрессантами (имипрамином и др.) (высока вероятность негативных сердечно-сосудистых эффектов, вплоть до остановки сердца, а кроме того, нарушается антидепрессивный эффект);

- теофиллином (замедляется его биотрансформация в печени и происходит кумуляция);

- инсулином и синтетическими антидиабетическими препаратами (развитие гипогликемии).

Нежелательные эффекты:

1. Брадикардия (меньше 50 уд ./мин), нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность, артериальная гипотония.

2. Бронхоспазм.

3. Ухудшение липидного спектра плазмы крови (увеличивается количество липопротеидов низкой и очень низкой плотности, что способствует развитию атеросклероза).

Последние два осложнения чаще возникают при использовании неселективных b-адренолитиков или препаратов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью.

4. Нарушения функции ЦНС (утомляемость, увеличение времени принятия решения, головокружение, головная боль, нарушения сна, состояние возбуждения или депрессии, судороги в икроножных мышцах, импотенция и др.). Эти осложнения характерны для липидорастворимых препаратов, хорошо проникающих через гематоэнцефалический барьер.

5. Транзиторная гипергликемия. Однако у больных сахарным диабетом 1 типа уменьшить секрецию инсулина практически невозможно, зато подавление гликогенолиза приводит к резкой гипогликемии. Кстати, у больных сахарным диабетом II типа (инсулинонезависимого) при использовании b - адреноблокаторов еще больше усугубляется нарушение липидного обмена. Поэтому при любом типе диабета эти препараты лучше не применять.

6. Спазм сосудов конечностей (перемежающаяся хромота, обострение болезни Рейно и т.п.).

7. Повышение тонуса беременной матки, сочетающееся с урежением частоты сердечных сокращений плода.

Последние 3 группы осложнений характерны для препаратов с бета2-адренолитической активностью.

8. Синдром отмены. Возникает спустя 24-48 ч после прекращения приема, максимально выражен с 4-го по 8-й дни и проходит через 1,5-2 нед. Необходимо постепенно (в течение 1 нед или дольше) снижать дозу препаратов. К моменту отмены она должна составлять не более 50% от минимальной терапевтической.

9. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея).

10. Редко встречающиеся осложнения: аллергические реакции, окулокутанный синдром (вначале появляется конъюнктивит, а позже -слипчивый перитонит).

Показания к применению:

1. Профилактика или устранение преимущественно наджелудочковых аритмий, экстрасистолий, в том числе провоцируемых психоэмоциональными и физическими нагрузками, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, а также ишемической болезнью сердца.

2. Эссенциальная или симптоматическая артериальная гипертензия. Первоначальный эффект наступает через несколько часов (иногда 2-5 дней), стабильный гипотензивный эффект развивается в течение длительного срока (его оценивают через 4 недели постоянного приема).

3. Гипертрофическая кардиомиопатия (для снижения напряжения мускулатуры желудочков и, особенно, межжелудочковой перегородки).

4. Стенокардия (покоя и вариантная), нечувствительная к нитратам, с тенденцией к росту артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного. Следует отметить, что антигипертензивный и антиангинальный эффекты достигаются большими дозами, чем антиаритмический.

5. Возбуждение родовой деятельности у женщин.

6. Тиреотоксикоз у пациентов с аллергическими реакциями на мерказолил.

Поиск по сайту: