Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

II. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ БРОНХОЛИТИКОВ



(Средства неотложной помощи при бронхоспазме)

 

 

Адреномиметики

Первые препараты этой группы – эфедрин и адреналин были синтезированы в 1926 году. Все существующие в настоящее время симпатомиметики являются производными этих 2-х соединений. Важно напомнить, что состояние адренорецепторов постоянно меняется в норме и патологии и количественно, и качественно. Это может проявляться в изменении количества рецепторов на поверхности клетки и афинности агониста к самим рецепторам, (то есть, степени сродства лекарственного средства к рецепторам, взаимодейтсвуя с которым оно реализует свою активность). В то же время плотность и аффинитет рецепторов могут регулироваться различными физиологическими факторами. Определяющая роль в регуляции тонуса бронхиального дерева принадлежит b2 - рецепторам, максимальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких бронхов. Результатом стимуляции этих рецепторов является бронходилатация. Возбуждение b2 - адренорецепторов эпителиальных, секреторных, тучных клеток и базофилов приводит к подавлению секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных реакций, снижению отека и продукции секрета в бронхах. При том или ином варианте течения бронхиальной астмы может оказаться более существенной коррекция того или иного механизма, но ни короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не обладают истинной противовоспалительной активностью. Результатом бесконтрольной терапии симатомиметиками может стать изменение функционального состояния b - рецепторов, что выражается в изменении чувствительности рецепторов к катехоламинам, уменьшении числа самих рецепторов, превращении b - рецепторов в a - рецепторы, нарушении процессов сопряженности рецепторов с аденилатциклазной системой. В тяжелых случаях передозировки b2- агонистов в ответ на их применение развивается бронхоконстрикция, потенцируется воспаление слизистой бронхиального дерева, значительно ухудшается прогноз у больных бронхиальной астмой. Поэтому при всей очевидной эффективности препаратов этой группы, они должны назначаться только врачом и их использование пациентами должно быть строго контролируемым.

Классификация.

1) a- и b- адреномиметики (универсальные): адреналин и эфедрин;

2) b1 и b2 – адреномиметики (неселективные): изадрин (изопреналин), орципреналин;

3) b2 – адреномиметики (селективные): короткого (сальбутамол, беротек, тербуталин) и длительного (формотерол, сальметерол) действия.

 

Механизм действия и особенности фармакодинамики. Бронхолитическое действие препаратов этой группы связано со стимуляцией b2 – адренорецепторов бронхов, что приводит а активации аденилатциклазы, увеличению образования цАМФ, снижению содержания Са2+ в гладкомышечных клетках и в конечном итоге к расслаблению мышц бронхов. Симпатомиметики также оказывают положительное ино- и хронотропное влияние на сердце, повышают потребность миокарда в кислороде, улучшают предсердно-желудочковую проводимость, повышают возбудимость миокарда, расширяют коронарные артерии.

Таблица 6. Влияние адреномиметиков на классы адренорецепторов

Препарат Адренорецепторы
a b1 b2 Продолжительность действия
Адреналин +++ ++++ +++ +
Эфедрин + +++ ++ +
Изопреналин - ++ ++ ++
Орципреналин - + +++ ++++
Сальбутамол - + +++ ++++
Тербуталин - + +++ ++++

 

 

Таблица 7. Влияние b - адреномиметиков на b - адренорецепторы

Препарат Воздействие на адренорецепторы Селективность
b1 b2 b2: b1
Изопреналин 1,0 1,0 1,0
Сальбутамол 0,0004 0,55
Фенотерол 0,005 0,6
Формотерол 0,05 20,0
Сальметерол 0,0001 8,5 85,000

 

 

Таблица 8. Временные показатели действия ингаляционных

b2 – адреномиметиков

Препарат Доза, мг Бронхолитический эффект
Начало, мин Максимум, мин Длительность, часы
Короткого действия
Орципреналин 0,75 <4 2-3
Сальбутамол 0,1 <4 4-6
Беротек 0,2 <4 5-6
Тербуталин 0,25 <4 5-6
Длительного действия
Формотерол 0,012 >6 8-10
Сальметерол 0,05 >30 2-4

 

 




Поиск по сайту:

©2015-2020 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.