Единственным доступным в настоящее время в клинической практике оксазолидиноном, продемонстрировавшим эффективность при ВП доказанной или предполагаемой пневмококковой этиологии, является линезолид. Основным преимуществом препарата является высокая активность в отношении полирезистентных грамположительных микроорганизмов, включая ПРП, метициллинорезистентные S.aureus. Преимуществом является также наличие пероральной и парентеральной ЛФ с высокой биодоступностью, что позволяет использовать препарат у госпитализированных пациентов для ступенчатой терапии.
Среди карбапенемов самым перспективным для лечения ВП препаратом является эртапенем. По активности в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов он сходен с имипенемом и меропенемом, однако не обладает клинически значимой активностью в отношении P.aeruginosa и Acinetobacter spp., что является важным преимуществом при ВП. Клиническая и микробиологическая эффективность эртапенема доказана у госпитализированных пациентов с ВП. Достоинством препарата является возможность его однократного применения в сутки.
Линезолид и эртапенем не активны в отношении «атипичных» возбудителей (M.pneumoniae, C.pneumoniae, Legionella spp.).
Таблица 10. Природная in vitro активность АМП в отношении основных возбудителей ВП
Антибиотик
S. pneumoniae (ПЧП)
S. pneumoniae (ПРП)
H. influenzae
M. pneumoniae
C. pneumoniae
Legionella spp.
S. aureus (MSSA)
S. aureus (MRSA)
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Бензилпенициллин1
+++
+
Ампициллин
++
+
++
Амоксициллин
+++
+++
++
Амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам
+++
+++
+++
+++
++
Цефазолин
+
+
+++
Цефуроксим
++
+
++
++
++
Цефотаксим, цефтриаксон
+++
++
+++
++
+++
Цефтазидим
+++
+++
+++
Цефепим
+++
++
+++
+++
+++
+++
Имипенем, меропенем2
+++
++
+++
+++
+++
+++
Эртапенем
++
+
+++
++
+++
Макролиды
+++
++
0/+3
+++
+++
++
Доксициклин
++
++
++
+++
++
++
Клиндамицин, линкомицин4
+++
++
+++
+
Ко-тримоксазол
++
+
++
+
++
++
+
Ципрофлоксацин
+
+
+++
++
+++
+
+
+++
+++
Таблица 10. Природная in vitro активность АМП в отношении основных возбудителей ВП (продолжение)
Антибиотик
S. pneumoniae (ПЧП)
S. pneumoniae (ПРП)
H. influenzae
M. pneumoniae.
C. pneumoniae
Legionella spp.
S. aureus (MSSA)
S. aureus (MRSA)
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Левофлоксацин, мокси-флоксацин, гемифлоксацин5
+++
+++
+++
+++
+++
++
++
+++
++
Ванкомицин
+++
+++
+++
+++
Линезолид
+++
+++
+
+++
+++
Примечание:
ПЧПпенициллиночувствительные штаммы S.pneumoniae
ПРП пенициллинорезистентные штаммы S.pneumoniae
MSSA метициллиночувствительные штаммы S.aureus
MRSA метициллинорезистентные штаммы S.aureus +++ высокая активность, подтверждённая клиническими данными; АМП может быть препаратом выбора
++ хорошая активность, подтверждённая клиническими данными; АМП может быть препаратом альтернативы
+ низкая активность АМП
0 отсутствие клинически значимой активности (в некоторых случаях при активности in vitro)
1 распространённость нечувствительных к бензилпенициллину пневмококков в РФ составляет 11,2% (из них – 2,1% - штаммы с высоким уровнем резистентности – МПК ≥ 2 мг/л)
2 имипенем несколько более активен в отношении грамположительных кокков
3 клинически значимой активностью в отношении H.influenzae обладают азитромицин и кларитромицин
4 линкомицин по активности in vitro уступает клиндамицину в отношении большинства возбудителей
5 активность моксифлоксацина в отношении P.aeruginosa ниже, чем у левофлоксацина и не имеет клинического значения; левофлоксацин по активности против S. pneumoniaeуступает моксифлоксацину и гемифлоксацину