 |
|
|
Архитектура Астрономия Аудит Биология Ботаника Бухгалтерский учёт Войное дело Генетика География Геология Дизайн Искусство История Кино Кулинария Культура Литература Математика Медицина Металлургия Мифология Музыка Психология Религия Спорт Строительство Техника Транспорт Туризм Усадьба Физика Фотография Химия Экология Электричество Электроника Энергетика |
Миорелаксанты антидеполяризующего действия ⇐ ПредыдущаяСтр 7 из 7
Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхолина в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холинорецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — происходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конкурентного действия. Первым препаратом этой группы был алкалоид тубокурарин- основное действующее вещество стрельного яда кураре. В состав этого яда входят экстракты южноамериканских растений вида Strychnos и Chondodendron. Индейцы Южной Америки использовали кураре во время охоты на животных, смазывая им наконечники стрел. Кураре, попав в организм животного, вызывало паралич скелетных мышц и животное теряло способность двигаться, но его мясо было пригодно к употреблению в пищу. Впоследствии было установлено, что по химической структуре тубокурарин не всасывается из ЖКТ. Вещества, близкие тубокурарину по действию, стали называть курареподобны-ми средствами Антидеполяризующие миорелаксанты (тубокурарин, атракурий, мивакурий); (пипекуроний, векуроний, рокуроний). В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервномышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) - атракурий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий. Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких. Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог. Побочные эффекты некоторых курареподобных средств (тубокурарин, атракурий, мивакурий) связаны главным образом с их способностью высвобождать гистамин. Это может быть причиной гипотензии, бронхоспазма, покраснения кожи, а также реже — других анафилактоидных реакций. В большей степени высвобождению гистамина способствует тубокурарин. Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства. Миорелаксанты деполяризующего действия Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) к нарушению нервно-мышечной передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок. Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не являются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие. Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отломков), для устранения тонических судорог при столбняке. После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови. Побочные эффекты: - послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций), - угнетение дыхания (апноэ), - гиперкалиемия и аритмии сердца, - гипертензия, - повышение внутриглазного давления, - гипертермия. Суксаметоний противопоказан при - глаукоме, - нарушении функции печени, - анемии, - беременности, - злокачественной гипертермии, - в грудном возрасте. Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и деполяризующего действия
Диоксоний является препаратом смешанного типа действия. Диоксоний сочетает в себе свойства деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов. Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком. Вводят диоксоний внутривенно. Мышечное расслабление наступает через 1-3 мин и продолжается 20—40 мин. Курареподобные препараты применяются только в условиях стационара и самостоятельное введение их больными недопустимо. Взаимодействие миорелаксантов периферического действия с другими лекарственными средствами
Основные препараты
Поиск по сайту: |