Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

Миорелаксанты антидеполяризующего действия



Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембра­ны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхолина в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холинорецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — про­исходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конку­рентного действия.

Первым препаратом этой группы был алкалоид тубокурарин- основное действующее вещество стрельного яда кураре. В состав этого яда входят экстрак­ты южноамериканских растений вида Strychnos и Chondodendron. Индейцы Юж­ной Америки использовали кураре во время охоты на животных, смазывая им на­конечники стрел. Кураре, попав в организм животного, вызывало паралич скелетных мышц и животное теряло способность двигаться, но его мясо было пригодно к употреблению в пищу. Впоследствии было установлено, что по хими­ческой структуре тубокурарин не всасывается из ЖКТ.

Вещества, близкие тубокурарину по действию, стали называть курареподобны-ми средствами

Антидеполяризующие миорелаксанты (тубокурарин, атракурий, мивакурий);

(пипекуроний, векуроний, рокуроний).

В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервномышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокура­рин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) - атраку­рий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий.

Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях.

Под действием курареподобных средств мышцы рас­слабляются в следующей последовательности:

сначала мышцы лица, гортани, шеи,

затем мышцы конечностей, туловища

и в последнюю очередь дыхательные мыш­цы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного перево­дят на искусственную вентиляцию легких.

Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.

Побочные эффекты некоторых курареподобных средств (тубокурарин, атра­курий, мивакурий) связаны главным образом с их способностью высвобождать гистамин. Это может быть причиной гипотензии, бронхоспазма, покраснения кожи, а также реже — других анафилактоидных реакций. В большей степени выс­вобождению гистамина способствует тубокурарин.

Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства.

Миорелаксанты деполяризующего действия

Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) к нарушению нервно-мышечной передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.

Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не яв­ляются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие.

Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических проце­дурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложе­ние швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отлом­ков), для устранения тонических судорог при столбняке.

После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови.

Побочные эффекты:

- послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций),

- угнетение дыхания (апноэ),

- гиперкалиемия и аритмии сердца,

- гипертензия,

- повышение внутриглазного дав­ления,

- гипертермия.

Суксаметоний противопо­казан при

- глаукоме,

- нарушении функции печени,

- анемии,

- беременности,

- злока­чественной гипертермии,

- в грудном возрасте.

Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и де­поляризующего действия

 

Показатели Антидеполяризующие миорелаксанты Деполяризующие миорелаксанты
Механизм развития нервно-мышечного блока Блокада Н-холинорецепторов кон­цевой пластинки скелетных мышц, устранение деполяризующего дей­ствия ацетилхолина Стойкая деполяризация постси-наптической мембраны нервно-мышечного синапса
Фазы действия Фаза расслабления Фаза мышечной фасцикуляций (сокращения одной или нескольких двигательных единиц) Фаза расслабления
Влияние антихолин-эстеразных средств Устранение нервно-мышечного блока Усиление и удлинение нервно-мышечного блока

Диоксоний является препаратом смешанного типа действия.

Диоксоний сочетает в себе свойства деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов. Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, кото­рая сменяется недеполяризующим блоком. Вводят диоксоний внутривенно. Мышечное расслабление наступает через 1-3 мин и продолжается 20—40 мин.

Курареподобные препараты применяются только в условиях стационара и са­мостоятельное введение их больными недопустимо.

Взаимодействие миорелаксантов периферического действия с другими лекарствен­ными средствами

 

Курареподобные средства Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Атракурий, дру­гие антидеполя-ризующие мио-релаксанты Аминогликозиды, линкомицин, клин-дамицин и некоторые другие антиби­отики, соли магния, антагонисты каль­ция, лидокаин, новокаин. Средства для ингаляционного наркоза: изофлуран, энфлуран Усиление и удлинение миорелак-сирующего действия
  Антихолинэстеразные средства Уменьшение или полное устране­ние миорелаксирующего действия
Суксаметоний (дитилин) Аминогликозиды, лидокаин, новока­ин, хинидин, соли магния и лития Удлинение миорелаксирующего действия
  Антихолинэстеразные средства Усиление и удлинение миорелак­сирующего действия
  Наркотические анальгетики Усиление угнетающего действия на дыхание

Основные препараты

Международное непатентованное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска
Тубокурарина хлорид (Tubocurarin! chloridum) Тубокуран Ампулы по 1, 5 мл 1% раствора
Атракурия бесилат (Atracurii besilas) Тракриум Ампулы по5и2,5мл1% раствора
Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum) Ардуан Ампулы, содержащие по 0,004 г
Суксаметония йодид (Suxametonii iodidum) Дитилин Листенон Миорелаксин Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора
Диоксоний (Dioxonium) Диоксоний Ампулы по 5 мл 0, 1% раствора



©2015 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.