Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ



Холинергические синапсы локализованы во внутренних органах. Передача возбуждения в холинергических синапсах происходит с помощью ацетилхолина.

Вы­свобождение ацетилхолина блокируют также вещества, которые снижают по­ступление Са2+в цитоплазму нервных окончаний, например, аминогликозидные антибиотики.

После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин стимулирует холи-норецепторы, локализованные как на постсинаптической, так и на пресинапти­ческой мембране холинергических синапсов.

В плазме крови, печени и дру­гих органах присутствует фермент, который также может инактивировать ацетилхолин.

В медицинской практике в основном используют вещества, которые непос­редственно взаимодействуют с холинорецепторами: холиномиметики (ве­щества, стимулирующие холинорецепторы), или холиноблокаторы (веще­ства, которые блокируют холинорецепторы и таким образом препятствуют действию на них ацетилхолина). Применяют вещества, которые ингибируют гид­ролиз ацетилхолина, — ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства).

 

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

В этой группе выделяют холиномиметики — вещества, которые подобно ацетилхолину непосредственно стимулируют холинорецепторы, и антихо-линэстеразные средства, которые, ингибируя ацетилхолинэстеразу, по­вышают концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и таким образом уси­ливают и пролонгируют действие ацетилхолина.

Холиномиметики

Холинорецепторы разных холинергических синапсов обладают неодинаковой чувствительностью к одним и тем же веществам. Холинорецепторы, локализо­ванные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у оконча­ний постганглионарных парасимпатических волокон, проявляют повышенную чувствительность к мускарину (алкалоиду, выделенному из некоторых видов му­хоморов). Такие рецепторы называют мускариночувствительными, или М-холинорецепторами.

Холинорецепторы, расположенные в постсинаптической мембране нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках (которые находятся в месте деления общих сонных артерий) и на концевой пластинке скелетных мышц, наи­более чувствительны к никотину и поэтому называются никотиночувствитель-ными рецепторами или Н-холинорецепторами. Эти рецепторы подразделяются на Н-холинорецепторы нейронального типа (Нн) и Н-холинорецепторы мышеч­ного типа (Нм), различающиеся по локализации (см. табл. 8.1) и по чувствитель­ности к фармакологическим веществам.

Вещества, которые избирательно блокируют Нн-холинорецепторы ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков, называются ганглиоблокаторами, а вещества, преимущественно блокирующие Н-холинорецеп­торы скелетных мышц - курареподобными средствами.

Среди холиномиметиков выделяют вещества, которые преимущественно стимулируют М-холинорецепторы (М-холиномиметики), Н-холинорецепторы (Н-холиномиметики) или оба подтипа холинорецепторов одновременно (М-, Н-холиномиметики).

Классификация холиномиметиков

М-холиномиметики:мускарин, пилокарпин, ацеклидин.

Н-холиномиметики:никотин, цититон, лобелии.

М,Н-холиномиметики:ацетилхолин, карбахолин.

М-холиномиметики

М-холиномиметики стимулируют М-холинорецепторы, расположенные в мем­бране клеток эффекторных органов и тканей, получающих парасимпатическую иннервацию.

Эффекты холиномиметиков:

- сужение зрачков,

- спазм аккомодации,

- обильное слюнотечение (гиперсаливация)

- потоотделение,

- повышение тонуса бронхов и секреции бронхи­альных желез (что проявляется ощущением удушья),

- брадикардия

- снижение артериального давления,

- спастические боли в животе(колика)

Прототипом М-холиномиметиков является алкалоид мускарин, содержа­щийся в грибах мухоморах. Через гематоэнцефалический барьер мускарин не проникает и поэтому не оказывает существенного влияния на ЦНС. Мускарин не используется в качестве лекар­ственного средства.При отравлении мухоморами, содержащими мускарин, про­является его токсическое действие, связанное с возбуждением М-холинорецеп­торов.




©2015 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.