Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Противопротозойной активностью обладают также нитроимидазолы, некоторые макролиды (спирамицин и др.) и сульфаниламиды, которые подробно описаны выше (см. соотв. главы в разделе «Антибактериальные препараты»).
МНН
| Лекформа ЛС
| F (внутрь), %
| Т½, ч*
| Режим дозирования
| Особенности ЛС
|
Противомалярийные препараты
|
Хлорохин
| Табл. 0,25 г Р-р д/ин. 5% в амп. по 5 мл
| 85–90
| 4–9 сут **
| Лечение малярии Внутрь или парентерально Взрослые и дети: 1-я доза - 10 мг/кг; 2-я доза - 5 мг/кг через 6 ч после первой; на 2-е и 3-и сутки - по 5 мг/кг Профилактика малярии Внутрь Взрослые: 0,3 г 1 раз в неделю. Дети: 5 мг/кг 1 раз в неделю. Лечение амебиаза Взрослые: 0,6 мг/сут в течение 2 дней, далее 0,3 мг/сут в течение 2–3 нед. Дозы указаны из расчета на хлорохин основание (!)
| Гематошизонтоцидное действие в отношении всех видов малярийного плазмодия. При кратковременном применении внутрь хорошо переносится. При в/в введении возможно развитие токсических реакций, поэтому в/в введения необходимо по возможности избегать или вводить медленно. Следует учитывать резистентность тропической малярии к хлорохину во многих эндемичных очагах. Применяется также для лечения внекишечного амебиаза (абсцесс печени и др. органов)
|
Хинин
| Табл. и капс. 0,2 г; 0,25 г; 0,3 г; 0,5 г Р-р д/ин. 50% в амп. по 1 мл
|
| 16–18
| Взрослые: I схема: 1-я доза - 15–20 мг/кг в/в в течение 4 ч, далее 7–10 мг/кг каждые 8–12 ч в/в с последующим переводом на прием внутрь . II схема: в 1-й день - 7–10 мг/кг в/в в течение 30 мин, затем 10 мг/кг в течение 4 ч; во 2-й и 3-й день - 7–10 мг/кг каждые 8 ч с переводом на прием внутрь. Максимальная суточная доза - 2,0 г (у беременных - 1,0 г). Дети: 25 мг/кг/сут в 3 введения каждые 8 ч, сначала в/в, затем внутрь. Дозы указаны из расчета на хинин основание (!) При в/в введении разовую дозу необходимо разводить в 500 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида
| Применяется только для лечения тропической малярии. Является препаратом выбора при завозной тропической малярии, так как в настоящее время в большинстве эндемичных регионов P.falciparum устойчив к хлорохину. НР, как правило, отмечаются у людей с повышенной чувствительностью
|
Мефлохин
| Табл. 0,25 г
| 95–100
| 2–4 нед
| Внутрь Лечение малярии Взрослые: 15–25 мг/кг однократно или в 2 (с интервалом 6 ч) приема Дети старше 2 лет: 15 мг/кг однократно. Профилактика малярии Взрослые: 0,25 г 1 раз в неделю Дети старше 2 лет: 5 мг/кг 1 раз в неделю
| Гематошизонтоцидное действие в отношении всех видов плазмодия, включая P.falciparum, резистентные к хлорохину, и некоторые полирезистентные штаммы. Устойчивые штаммы P. falciparum выявлены в Камбодже и Таиланде. Прием мефлохина можно начинать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина. Для химиопрофилактики не следует принимать более 1 года. Противопоказан детям до 2 лет или массой тела менее 15 кг, а также при беременности
|
Примахин
| Табл. 3 мг; 9 мг; 15 мг
|
| 22–30 ***
| Внутрь Взрослые и дети старше 3 лет: 0,25 мг/кг/сут в течение от 3 сут до 3 нед; альтернативная схема - 0,75 мг/кг 1 раз в неделю в течение 8 нед Дозы указаны из расчета на примахин основание (!)
| Действует на тканевые формы P.vivax и P.ovale и половые формы P.falciparum. Применяется для радикального излечивания малярии, вызванной P.vivax и P.ovale (после завершения курса хлорохина), и профилактики рецидивов малярии, вызванной P.vivax и P.ovale, у людей, вернувшихся из эндемичных зон. Может вызывать нарушения кроветворения, особенно при сочетании с другими миелотоксичными ЛС. Противопоказан детям до 3 лет и при беременности
|
Прогуанил
| Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г
|
|
| Внутрь Взрослые: 0,2 г/сут Дети: 3 мг/кг/сут
| Действует (за счет активного метаболита) преимущественно на тканевые формы всех видов малярийного плазмодия. Применяется для химиопрофилактики малярии в сочетании с хлорохином.
|
Пириметамин
| Табл. 5 мг; 10 мг; 25 мг
| 95–100
| 4–6 сут
| Внутрь Лечение токсоплазмоза Взрослые: в первые 2 дня - 75–100 мг (при энцефалите до 0,2 г), далее 50–75 г/сут Дети: в первые 2 дня - 2 мг/кг/сут, далее 1 мг/кг/сут Курс лечения - 10 дней Лечение малярии (см. ниже Пириметамин/ сульфадоксин)
| Активен в отношении малярийных плазмодиев, включая некоторые штаммы P.falciparum, резистентные к хлорохину, и токсоплазм. При токсоплазмозе применяется в сочетании с сульфаниламидами (сульфадимидин, сульфадиазин). При малярии - в составе комбинированного препарата пириметамин/ сульфадоксин в сочетании с хинином (см. ниже). Использование в виде монотерапии не рекомендуется вследствие быстрого развития устойчивости. Обладает высокой гематотоксичностью
|
Пириметамин/ сульфадоксин
| Табл. 0,025 г+ 0,5 г Р-р д/ин. 0,025 г+ 0,5 г в амп. по 2,5 мл
| 95–100/ 95–100
| 4–6/ 5–8
| Внутрь Взрослые: 3 табл. однократно. Дети: до 4 лет - 1/2 табл., 5–8 лет - 1 табл., 9–15 лет - 2 табл., однократно. В/м Взрослые: 3 амп. однократно. Дети: до 1 года - 1/4 амп., 1–4 лет - 1/4–3/4 амп., 5–8 лет - 3/4–1 амп., 9–15 лет - 1–1,5 амп., однократно
| Применяется только для лечения хлорохинорезистентной тропической малярии в сочетании с хинином. В связи с развитием устойчивости P.falciparum в странах Юго-Восточной Азии, Южной Америки, Океании и Экваториальной Африки, не рекомендуется для лечения тропической малярии, завезенной из этих регионов. Не следует использовать для химиопрофилактики малярии вследствие множественных НР и развития резистентности P.falciparum во многих эндемичных очагах
|
Галофантрин ****
| Табл. 0,5 г
| НД
| 6–10 ***
| Внутрь Взрослые: 8 мг/кг - два приема через 6 ч Дети старше 1 года: 8 мг/кг - три приема через 6 ч
| Препарат резерва для лечения тропической малярии при резистентности P.falciparum к хлорохину и другим препаратам. Следует принимать строго натощак во избежание повышения биодоступности и значительного увеличения в связи с этим риска развития кардиотоксических эффектов
|
Артеметер ****
| Р-р д/ин. 80 мг в амп. по 1 мл
| -
| 4–12
| В/м Взрослые и дети: 1-я доза - 3,2 мг/кг, далее 1,6 мг/кг/сут, в течение 7 дней
| Полусинтетическое производное артемизинина. Препарат резерва для лечения малярии при резистентности к другим препаратам (иногда в сочетании с мефлохином, хинином, галофантрином, пириметамином/ сульфадоксином или доксициклином)
|
Артесунат ****
| Пор. д/р-ра д/инф.
| -
|
| В/в Взрослые: 1-я доза - 4 мг/кг, далее 2 мг/кг/сут в течение 7 дней Дети: в 1-е сут - 2 мг/кг каждые 12 ч, далее - 1 мг/кг каждые 12 ч, в течение 7 дней
| То же
|
Другие противопротозойные препараты
|
Паромомицин
| Табл. и капс. 0,25 г Мазь 15% (с добавле-нием 12% метилбен-зетония хлорида)
| НД
| НД
| Внутрь Взрослые и дети: 25–30 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7–10 дней Местно Наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки в течение 10 дней
| Практически не всасывается в ЖКТ. Показания: бессимптомное носительство амеб в кишечнике; криптоспоридиоз; кожный лейшманиоз (местно)
|
Эметин
| Р-р д/ин. 1% в амп. по 1 мл
| НД
| 5 сут
| В/м Взрослые и дети: 1 мг/кг/сут (но не более 60 мг) в 1 введение в течение 4–6 дней
| Тканевой амебицид. Применяется в качестве препарата резерва при тяжелом внекишечном амебиазе (абсцесс печени). Обладает высокой токсичностью
|
Дегидроэметин ****
| Р-р д/ин. 1% в амп. по 1 мл
| НД
| 5 сут
| В/м Взрослые и дети: 1 мг/кг/сут (но не более 90 мг) в 1 введение в течение 4–6 дней
| Тканевой амебицид. Применяется в качестве препарата резерва при тяжелом внекишечном амебиазе (абсцесс печени). Несколько менее токсичен по сравнению с эметином.
|
Дилоксанида фуроат ****
| Табл. 0,5 г
| НД
| НД
| Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 6–8 ч в течение 10 дней Дети старше 2 лет: 20 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10 дней
| «Просветный» амебицид. Применяется при кишечном амебиазе и бессимптомном носительстве амеб в кишечнике
|
Этофамид ****
| Табл. 0,2 г Сусп. д/приема внутрь 20 мг/мл
| НД
| НД
| Внутрь Взрослые и дети: 20 мг/кг/сут в 2 приема в течение 5–7 дней
| «Просветный» амебицид. Применяется при бессимптомном носительстве амеб в кишечнике
|
Меглюмина антимонат ****
| Р-р д/ин. 0,33 г/мл (0,1 г 5-вал. Sb/мл) во флак.
| -
| 2–30 ч (в/в) 1 мес (в/м)
| В/м Взрослые и дети: 20 мг Sb/кг/сут в 1 введение в течение 10–15 дней МестноПри кожном лейшманиозе - плотно инфильтрируют пораженный участок р-ром 85 мг Sb/мл, 1–3 инъекции с интервалом 1–2 сут
| Препарат выбора при висцеральном и кожно-слизистом лейшманиозе. При кожном лейшманиозе используется при неэффективности местного лечения паромомицином
|