ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ

Противогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп(пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).

Производные бензимидазола

Левамизол

Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза.

Механизм действия

Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием.

Спектр активности

Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови развивается через 1,5–2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения - 3–4 ч.

Нежелательные реакции

Как правило, хорошо переносится, НР развиваются менее чем у 1% пациентов.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, стоматит.

Гематологические реакции: чаще - агранулоцитоз, реже - лейкопения, тромбоцитопения.

Нервная система: периферические полинейропатии.

Аллергические реакции: сыпь и др.

Показания

Аскаридоз.

Энтеробиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левамизолу.

Беременность.

Кормление грудью.

Агранулоцитоз.

Предупреждения

Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.

Беременность. У животных выявлено эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Нарушения кроветворения. У пациентов с исходными нарушениями кроветворения возрастает риск гематотоксичности левамизола. Следует применять с осторожностью. При агранулоцитозе препарат противопоказан.

Лекарственные взаимодействия

Левамизол может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов группы кумарина. Необходим контроль протромбинового времени с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов.

Информация для пациентов

Строго соблюдать режим дозирования и схему лечения.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Соблюдать правила личной гигиены.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.

Мебендазол

Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности.

Механизм действия

Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк).

Фармакокинетика

Медленно и неполно всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приеме с пищей, особенно жирной. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 90–95%. Накапливается в печени, жировой ткани, личиночных кистах. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. Более 90% выводится с калом. Период полувыведения - 2,5–5,5 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: преходящая боль в животе, диарея, реже - тошнота и рвота.

Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница, алопеция (редко).

ЦНС: головная боль, головокружение.

Гематологические реакции: нейтропения.

Показания

Энтеробиоз.

Аскаридоз.

Анкилостомидоз.

Трихоцефалез.

Трихинеллез.

Эхинококкоз.

Полиинвазия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мебендазолу.

Беременность.

Кормление грудью.

Возраст до 2 лет.

Неспецифический язвенный колит.

Болезнь Крона.

Предупреждения

Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.

Беременность. Проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 2 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе.

Нарушение функции печени. Возможна кумуляция мебендазола и повышение риска развития НР. Следует назначать с осторожностью.

Заболевания ЖКТ. При воспалительных заболеваниях ЖКТ возможно увеличение биодоступности мебендазола и повышение риска развития НР. Следует применять с осторожностью. У пациентов с неспецифическом язвенным колитом и болезнью Крона назначать не рекомендуется.

Поиск по сайту: