Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Таблица. Противогриппозные препараты. Основные характеристики и особенности применения
МНН
Лекформа ЛС
F (внутрь), %
Т½, ч*
Режим дозирования
Особенности ЛС
Амантадин
Табл. 0,1 г
Около 100
11–15 (у пожилых - до 29)
Внутрь Взрослые: 0,1 г каждые 12 ч, у пациентов старше 65 лет - не более 0,1 г /сут Дети старше 1 года: 5 мг/кг/сут (но не более 0,15 г) в 2 приема
Показания: лечение и профилактика гриппа, вызванного вирусом А. С лечебной целью следует применять не позднее чем через 18–24 ч после появления первых симптомов, длительность - 5 дней. Для профилактики применяется в течение 2–4 нед. Не метаболизируется, выводится почками в активной форме. Возможно развитие НР со стороны ЦНС, особенно у пожилых людей, пациентов с исходной неврологической патологией, а также при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных ЛС, антидепрессантов, производных фенотиазина, алкоголя
Римантадин
Табл. 0,05 г
Около 100
6–7
Внутрь Взрослые: 0,1 г каждые 12 ч Дети старше 1 года: 5 мг/кг/сут (но не более 0,15 г) в 2 приема
Основной препарат для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом А. Сроки назначения такие же, как у амантадина. Отличия от амантадина: - метаболизируется в печени; - реже вызывает НР со стороны ЦНС и ЖКТ; - менее вероятны лекарственные взаимодействия; - не применяется при болезни Паркинсона
Занамивир
Ротадиски в раз. дозах по 5 мг
4–17
2,5–5
Ингаляционно Взрослые и дети старше 7 лет: 100 мг каждые 12 ч в течение 5 дней
Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами А и В. Лечение следует начинать не позднее чем через 36 ч после появления первых симптомов. Ингалируется с помощью дискхалера. У пациентов с бронхолегочными обструктивными заболеваниями возможно развитие бронхоспазма
Озельтамивир
Капс. 0,075 г
7–8
Внутрь Взрослые и дети старше 12 лет: для лечения - 0,075–0,15 г каждые 12 ч в течение 5 дней; для профилактики - 0,075 г/сут в течение 4 нед
В отличие от занамивира имеет высокую биодоступность при приеме внутрь. Трансформируется в активный метаболит. Применяется для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусами А и В. Противопоказан у детей до 12 лет и при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
Арбидол
Табл. 0,1 г Капс. 0,05 г и 0,1 г
НД
Внутрь Взрослые и дети старше 12 лет: для лечения - 0,2 г каждые 6 ч в течение 3–5 дней; для профилактики - 0,2 г/сут в течение 2 нед Дети 6–12 лет: для лечения - 0,1 г каждые 6 ч в течение 3–5 дней; для профилактики - 0,1 г/сут в течение 2 нед. Дети 2–6 лет: для лечения - 0,05 г каждые 6 ч в течение 3–5 дней
Применяется для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусами А и В. Эффективность не изучена в рандомизированных клинических исследованиях
Синтетический препарат, близкий по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов и высокой токсичностью.
Механизм действия
Механизм противовирусного действия до конца не выяснен. Предполагается, что рибавирин вызывает уменьшение внутриклеточного пула гуанозина трифосфата и, таким образом, опосредовано понижает синтез нуклеиновых кислот вирусов.
Спектр активности
Клиническое значение имеет активность против РСВ, а также вирусов, вызывающих лихорадку Ласса, геморрагическую лихорадку с почечным синдромом и гепатит С (в комбинации с альфа-ИФН).
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 45%, максимальная концентрация в крови развивается через 1–1,5 ч. При ингаляционном применении высокие концентрации отмечаются в секретах ДП и значительно более низкие - в плазме. Не связывается с белками плазмы крови. Может накапливаться в эритроцитах. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем фосфорилирования в печени, экскретируется преимущественно с мочой. Период полувыведения при приеме внутрь однократной дозы - 27–36 ч, при достижении стабильной концентрации - 6 сут. После ингаляционного введения 30–55% выводится с мочой в виде метаболита в течение 72–80 ч.
Нежелательные реакции
Гематологические реакции: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Методы контроля: клинический анализ крови каждые 2 нед.
Местные реакции: сыпь, раздражение кожи, конъюнктивит (при ингаляционном применении вследствие длительного контакта с препаратом, как у пациентов, так и у медперсонала).
Сердце: понижение АД, брадикардия, асистолия. Требуется соответствующий клинический и инструментальный контроль.
ЖКТ: анорексия, тошнота, металлический привкус во рту, боль в животе, метеоризм.
Печень: гипербилирубинемия.
Показания
Инфекции, вызванные РСВ (только серологически подтвержденные): тяжелый бронхиолит и пневмония у новорожденных и детей раннего возраста, относящихся к группе риска по летальному исходу (врожденный порок сердца, иммунодефицит, бронхолегочная дисплазия), на фоне тяжелого муковисцидоза или легочной гипертензии.
Декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза).
Тромбоэмболия легочной артерии.
Сердечная недостаточность.
Заболевания щитовидной железы.
Депрессия, склонность к суициду.
Цирроз печени.
Аутоиммунный гепатит.
Предупреждения
Рибавирин для ингаляционного применения используется только в специализированных ОРИТ. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.
Применять препарат в виде раствора для ингаляций у грудных детей, находящихся на ИВЛ, должны медицинские работники, хорошо владеющие техникой ингаляционного введения.
В целях защиты медперсонала ингаляционное введение рибавирина допускается только с использованием специального ингалятора (небулайзера).
Беременность. Рибавирин оказывает тератогенное действие, поэтому противопоказан при беременности и представляет опасность в случае беременности у медперсонала.
Кормление грудью. Рибавирин строго противопоказан при кормлении грудью.
Педиатрия. Ингаляционное введение допускается только у детей с серологически подтвержденной РСВ инфекцией.
Нарушения функции почек и печени. Рибавирин противопоказан пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью.