Ко-тримоксазол необходимо принимать натощак, запивая полным стаканом воды. Правильно использовать жидкие лекарственные формы для приема внутрь (суспензия, сироп).
Строго соблюдать режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности или разложившиеся, поскольку они могут быть токсичными.
Необходимо проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Не принимать без консультации врача никакие другие препараты во время лечения ко-тримоксазолом.
Соблюдать правила хранения, хранить в недоступном для детей месте.
Таблица. Препараты группы сульфаниламидов и ко-тримоксазол. Основные характеристики и особенности применения
МНН
Лекформа ЛС
Т½, ч*
Режим дозирования
Особенности ЛС
Сульфадимидин
Табл. 0,25 г и 0,5 г
3-5
Внутрь Взрослые: 2,0 г на первый прием, затем по 1,0 г каждые 4-6 ч Дети старше 2 мес: 100 мг/кг на первый прием, затем по 25 мг/кг каждые 4-6 ч Для профилактики чумы (взрослые и дети): 30-60 мг/кг/сут в 4 приема
Препарат хорошо растворим, поэтому ранее широко использовался при инфекциях МВП
Сульфадиазин
Табл. 0,5 г
Внутрь Взрослые: 2,0 г на первый прием, затем по 1,0 г каждые 6 ч Дети старше 2 мес: 75 мг/кг на первый прием, затем по 37,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 4 ч (но не более 6,0 г в сут) Для профилактики чумы (взрослые и дети): 30-60 мг/кг/сут в 4 приема
Лучше других сульфаниламидов проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе. Не рекомендуется для применения при инфекциях МВП, так как плохо растворим
Сульфадиметоксин
Табл. 0,2 г
Внутрь Взрослые: 1,0-2,0 г в первый день, в последующие по 0,5-1,0 г, в один прием Дети старше 2 мес: 25-50 мг/кг в первый день, далее по 12,5-25 мг/кг
Высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла
Сульфален
Табл. 0,2 г
Внутрь Взрослые: 1,0 г в первый день, в последующие по 0,2 г; либо по 2,0 г 1 раз в неделю
Высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла. Не назначается детям
Сульфадиазин серебра
Мазь 1 % в тубах по 50 г
НД
Местно Наносят на пораженную поверхность 1-2 раза в сутки
Показания: ожоги, трофические язвы, пролежни
Сульфатиазол серебра
Крем 2 % в тубах по 40 г и в банках по 400 г
НД
То же
Те же
Ко-тримоксазол (Триметоприм/ сульфаметоксазол)
Табл. 0,12 г; 0,48 г и 0,96 г Сир., 0,24 г/5 мл во флак. Р-р д/ин. 0,48 г в амп. по 5 мл
Триме- топрим 8-10 Сульфа- меток- сазол 8-12
Внутрь Взрослые: при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г 1 раз в сутки Дети старше 2 мес: при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 6-8 мг/кг/сут** в 2 приема; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 10 мг/кг/сут** в 2 приема в течение 3 дней каждую неделю В/в Взрослые: при тяжелых инфекциях - 8-10 мг/кг/сут** в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут** в 3-4 введения в течение 3 нед Дети старше 2 мес: при тяжелых инфекциях, включая пневмоцистную пневмонию, - 15-20 мг/кг/сут** в 3-4 введения Для в/в введения разводят в соотношении 1:25 в 0,9 % р-ре натрия хлорида или 5 % р-ре глюкозы. Введение осуществляют медленно - в течение 1,5-2 ч
Бактерицидное действие. Активность связана главным образом с наличием триметоприма. При назначении следует учитывать региональные данные о чувствительности микроорганизмов
* При нормальной функции печени
** Расчет на массу тела производится по триметоприму
НД - нет данных
Группа нитроимидазолов
Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.
Механизм действия
Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.
Спектр активности
Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.
Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.