Эти препараты назначают только при тяжелых, осложненных воспалительных заболеваниях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, особенно, микроорганизмами кишечной группы. Препараты I поколения (стрептомицин, канамицин)- для лечения туберкулеза. Не стоит назначать при грамположительных инфекциях, так как пенициллины и цефалоспорины столь же эффективны, но менее токсичны.
1. Инфекции мочевыделительной системы (паранефрит, уросепсис)
Механизм действия: повреждение цитоплазматической мембраны микроорганизмов.
Вид фармакологического действия: бактерицидный.
Спектр противомикробного действия: грамотрицательные палочки (псевдомонады, клебсиеллы, энтеробактер, шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка и др.). Устойчивость к полимиксинам развивается медленно.
Фармакокинетика: применяются внутрь и местно (полимиксин М), в/м и в/в, а также эндолюмбально (полимиксин В).
Плохо связываются с белками крови и проникают в ткани. Кратность введения 3-4 раза в день. В кишечнике не всасываются, создают в нем действующую концентрацию. Выводятся почками (активны только в кислой среде).
Побочные эффекты:
1. нейротоксичность (парезы, нейропатии и др.);
2. нефротоксичность ;
3. местное раздражающее действие в месте введения (флебиты, диспепсия).
Показания к применению.
Назначают:
1) полимиксин В - обычно в качестве резервных для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой;
2) полимиксин М – местно для лечения раневых инфекций, внутрь – при инфекционных энтероколитах и дизентерии.
1. бактериальный эндокардит;
2. сепсис;
3. тяжелые пневмонии, вызванные синегнойной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером;
4. тяжелые гнойные воспалительные заболевания;
5. инфекции мочевыводящих путей;
6. тяжелые инфекции ЖКТ.
Противопоказания:
1. нарушения функции печени;
2. нарушения функции почек.
Новорожденным вводят только по жизненным показаниям.
Линкозамиды:
линкомицин, клиндамицин
Механизм действия:нарушают синтез белка.
Вид фармакологического действия: бактериостатический.
Спектр противомикробного действия: грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки и др.), гемофильная палочка, бактероиды, менее активны по отношению к грамотрицательным коккам (гонококкам, менингококкам и др.) и микоплазмам. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика:применяются в/в, в/м и внутрь. На 50% связываются белками плазмы крови. Хорошо проникают в ткани (особенно в костную), а также мокроту и гной. Кратность введения 3-4 раза в день. Выводятся печенью и незначительная часть почками.
Побочные эффекты:
1. местное раздражающее действие в месте введения (диспепсические явления, тромбофлебиты);
2. псевдомембранозный колит (одно из тяжелых проявлений дисбактериоза);
3. угнетение дыхания, вследствие нервно-мышечного блока, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления – при быстром в/в введении.
4. редко - аллергические реакции, гепатотоксичность, гематотоксич-ность (нейтропения, тромбоцитопения, иногда агранулоцитоз);
Показания к применению:препараты выбора при лечении инфекций, вызванных споронеобразующими анаэробами, при остеомиелите (хорошо проникают в костную ткань), резерва – при стрептококковой и стафилококковой инфекции.
Вид фармакологического действия:бактериостатический.
Спектр противомикробного действия:аналогичен таковому тетрациклинов, но в отличие от них не действует на простейшие, холерный вибрион, анаэробы, зато высокоэффективен в отношении сальмонелл.
Фармакокинетика: применяются в/в, внутрь, местно, реже в/м. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в ткани и клетки, в том числе через ГЭБ. Кратность приема 4 раза в сутки. Метаболизируется в печени, выводится почками.
Особенность: при приеме внутрь эффективнее, чем при парентеральном введении.
Побочные эффекты.
Для левомицетина характерна малая широта терапевтического действия и серьезные побочные эффекты, такие как:
Так как левомицетин очень токсичный антибиотик, то он является препаратом резерва, его не следует применять при легких инфекциях и с профилактической целью. Назначают при тяжелых формах сальмонеллезной инфекции, поражении ЦНС менингококковой или пневмококковой этиологии у больных с непереносимостью β-лактамных антибиотиков, анаэробных или смешанных инфекциях ЦНС.
Резистентность к этим препаратам развивается очень медленно.
Фармакокинетика:применяется в/в капельно. Хорошо проникает в ткани, хуже через гематоэнцефалический барьер (лучше в условиях воспаления). Кратность введения 3-4 раз в день (ванкомицин) и 1 раз в день (тейкопланин). Выделяются почками.