Сульфаниламидные средства

Механизм действия: сульфаниламидные средства являются структурным аналогом ПАБК (парааминобензойной кислоты), которая входит в состав фолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуриновых оснований. Многие микроорганизмы, а также человек используют для синтеза РНК и ДНК уже готовую фолиевую кислоту (на них сульфаниламиды не оказывают своего влияния). А некоторые микроорганизмы используют эндогенную фолиевую кислоту, но в присутствии сульфаниламидов они ошибочно включают их в ее синтез. Синтезируется дефектный витамин В_С, что нарушает синтез РНК и ДНК и размножение микроорганизмов.

Вид фармакологического действия – бактериостатический.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные энтеро-бактерии (сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, эшерихии), грам-положительные кокки, хламидии, актиномицеты, протеи, токсоплазмы, плазмодии малярии. В настоящее время применяют ограничено, так как к ним устойчиво большинство возбудителей. Препараты наиболее активны в отношении кишечной палочки и протея.

Классификация:

I. Хорошо всасывающиеся в ЖКТ:

1) препараты средней продолжительности действия – норсульфазол, этазол, сульфадимезин, сульфазин, уросульфан;

2) препараты длительного действия – сульфадиметоксин, сульфопиридазин;

3) препараты сверхдлительного действия – сульфален;

4) комбинированные препараты – сульфатон, бисептол, гросептол.

II. Плохо всасывающиеся из ЖКТ: сульгин, фталазол.

III. Препараты, оказывающие местное действие: сульфацил - натрий, сульфазина серебряная соль.

Принципы терапии: сульфаниламиды – препараты концентрационного типа действия (их концентрация в микроорганизме должна быть больше концентрации ПАБК). Если это не соблюдается, сульфаниламидные средства не будут оказывать своего эффекта, кроме того, увеличивается количество резистентных штаммов микроорганизмов. Поэтому сульфаниламидные препараты назначают сначала в ударной дозе, затем, при достижении необходимой концентрации препарата - в поддерживающей, при условии соблюдения определенных интервалов между введениями.

I. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ препараты используются при системных заболеваниях:

1) продолжительность эффекта в 1-й день – 4 часа, к 3-4 дню – 8 ч, ударная доза-2 г, поддерживающая доза-1 г через 4-6 ч.

2) продолжительность эффекта 1 сутки, ударная доза-1 г, поддерживающая доза – 0,5 г 1 раз в сутки.

3) продолжительность эффекта до 7 суток и более, ударная доза – 1 г, поддерживающая доза – 0,2 г 1 раз в сутки (при острых инфекциях), при длительных, хронических инфекциях – 2 г 1 раз в 7 дней.

4) В состав данных препаратов входит триметоприм.

В синтезе пуринов принимает участие активная форма фолиевой кислоты – тетрагидрофолиевая кислота, образующаяся под влиянием дегидрофолатредуктазы. Этот фермент ингибирует триметоприм. Комбинированные препараты по сравнению с некомбинированными:

- имеют более широкий спектр действия, т.к. влияют и на микроорганизмы, использующие готовую фолиевую кислоту (пневмоцисты, гемофильная палочка, актиномицеты, легионеллы и др.);

- оказывают бактерицидное действие;

- действуют на микроорганизмы, устойчивые к другим сульфаниламидным средствам;

- имеют более выраженные побочные эффекты, т.к. влияют на процессы, протекающие и в организме человека. Нельзя назначать беременным и детям до 6 лет.

Ударная доза – 2 г, поддерживающая доза – 1 г 2 раза в сутки

II. Плохо всасывающиеся из ЖКТ - применяются при инфекциях ЖКТ, в первый день 6 раз в сутки, затем по схеме уменьшая дозу и кратность приема.

III. Препараты, оказывающие местное действие - находят применение в глазной практике (лечение и профилактика бленнореи, конъюнктивита, язв роговицы), для обработки ран, ожогов.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции

2. Диспепсия

3. Кристаллурия, закупорка почечных канальцев (уменьшается в результате употребления большого количества щелочных жидкостей, т.к. щелочная среда препятствует выпадению в осадок сульфаниламидов)

4. Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия

5. Невриты (проявляются мышечной слабостью)

6. Угнетение репродуктивной функции у мужчин (комбинированные препараты)

7. Тератогенность (комбинированные препараты).

Нитрофураны

фурацилин, фурадонин, фурагин, фуразолидон

Механизм действия: нарушают обмен веществ микробной клетки. Кроме того, они снижают активность некоторых ферментов и нарушают синтез ДНК микроорганизмов.

Вид фармакологического действия:оказывают бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие.

Спектр противомикробного действия: грамположительные (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательные (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы) микроорганизмы, многие простейшие: трихомонады, лямблии (но подавляет только фуразолидон).

Устойчивость к этим препаратам развивается медленно.

Побочные эффекты:

1. расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, отсутствие аппетита);

2. полинейропатия;

3. авитаминоз (рекомендуют вместе с витаминами группы В);

4. аллергические реакции.

Применение:

1. фурациллин, как самый токсичный назначают только местно, для обработки ран;

2. внутрь назначают препараты 3-4 раза в сутки при:

Ø инфекциях мочевых путей (фурадонин, являются уросептиками);

Ø дизентерии, энтероколите (фуразолидон);

Ø трихомониазе (фуразолидон);

Ø алкоголизме (фуразолидон нарушает метаболизм этилового спирта, вызывает явления интоксикации, способствует формированию отрицательного отношения к приему спирта).

Поиск по сайту: