Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)



Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства

  • Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
  • Низкая токсичность.

Недостатки

  • Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
  • Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.

Спектр активности

Грам(+) кокки: стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки: менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты: бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы: спорообразующие - клостридии; актиномицеты.

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно,.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.
    Нейротоксичность: судороги (чаще у детей
  • Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания

  • Тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
  • Внебольничная пневмококковая пневмония.
  • Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
  • Бактериальный эндокардит - обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
  • Сифилис.
  • Боррелиоз (болезнь Лайма).
  • Сибирская язва
  • Анаэробные инфекции: клостридиальные - газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.

Дозировка

Взрослые

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры - 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите - 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутривенно или внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (см.Бензилпенициллин).
  • Диспептические и диспепсические расстройства.

Показания

  • Стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести:

§ тонзиллофарингит;

§ инфекции кожи и мягких тканей.

Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.

Дозировка

Взрослые

По 0,25-0,5 г каждые 6 ч.

Дети

Внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

 

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Оспен

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается.

Показания

  • Стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести:

§ тонзиллофарингит;

§ инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

Дети до 10 лет

Внутрь - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

 

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
  • Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
  • Синдром Онэ (Hoigne) - ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
  • Синдром Николау (Nicholau) - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.

Показания

  • Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:

§ стрептококковый тонзиллофарингит;

§ сифилис.

Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)

Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

 




©2015 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.