При сочетании циклосерина с изониазидом и/или этионамидом возрастает риск нейротоксичности.
Риск тяжелых нейротоксических реакций повышается при одновременном приеме других ЛС с нейротоксическим действием, алкоголя и кофеина.
Информация для пациентов
Препарат можно принимать натощак или во время еды (особенно при появлении дискомфорта в животе).
Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность лечения.
После приема первой таблетки наблюдать за ее переносимостью (головная боль, сонливость, головокружение, реакции со стороны ЖКТ и др.). Вторую и третью таблетки в последующие два дня можно принимать лишь при отсутствии каких-либо нежелательных реакций. Увеличивать дозу до полной суточной можно только при тщательном наблюдении врача.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.
Этионамид и протионамид
Этионамид и протионамид - близкие по структуре синтетические препараты, являются производными изоникотиновой кислоты. Протионамид несколько лучше переносится.
Механизм действия
Оказывают бактериостатическое действие, механизм которого не выяснен. Достаточно активны, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий туберкулеза, расположенных вне- и внутриклеточно. Усиливают фагоцитоз в очаге специфического воспаления, тормозят развитие устойчивости к другим ПТП и обладают синергизмом по отношению к ним.
Спектр активности
Действуют на M.tuberculosis, в более высоких концентрациях - на M.leprae и некоторые атипичные микобактерии. У микобактерий отмечается перекрестная устойчивость к обоим препаратам.
Фармакокинетика
Хорошо всасываются при приеме внутрь и распределяются во все ткани и жидкости организма, включая СМЖ. Препараты называют «проникающими» за их способность поступать в полости и инкапсулированные образования. Метаболизируются в печени, выводятся из организма почками. Период полувыведения - 2-3 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.
ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.
Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Показания
Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).
Противопоказания
Острый гастрит.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Язвенный колит.
Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.
Беременность.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Возраст до 14 лет.
Предупреждения
Беременность. Проходят через плаценту. При беременности противопоказаны.
Кормление грудью. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Применять с осторожностью.
Педиатрия. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет.
Нарушения функции печени. При патологии печени возрастает риск гепатотоксичности.
Лекарственные взаимодействия
При назначении в сочетании с изониазидом и рифампицином увеличивается вероятность токсических поражений печени, а в сочетании с циклосерином - учащение судорог.
Информация для пациентов
Этионамид лучше переносится, если его принимать с апельсиновым соком или молоком, желательно перед сном.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.
Парааминосалициловая кислота (ПАСК)
Применяется в клинике с 40-х годов в виде натриевой или кальциевой соли.
Механизм действия
В основе туберкулостатического действия ПАСК лежит антагонизм с ПАБК, являющейся фактором роста M.tuberculosis. ПАСК действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Спектр активности
ПАСК активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие микобактерии.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь, но раздражает слизистую оболочку ЖКТ. Метаболизируется в печени и частично в желудке. Экскретируется с мочой. Период полувыведения - 30 мин.
Нежелательные реакции
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: сыпь и др.
Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.