Передача сигналу за допомогою:

Холінергічні синапси

- Передача збудження за допомогою Ацетилхоліну

Синтез Ацетилхоліну:

- В цитоплазмі закінчень холінергічних нейронів

- Попередники

1) Холін

2) Ацетилкоензим А (мітохондріальне походження)

3) Фермент – холінацетилаза (холінацетилтрансфераза)

- Депонування в синаптичних пухирцях (везикулах) – по декілька тисяч молекул ацетилхоліну.

- Нервові імпульси => вивільнення ацетилхоліну => синаптична щілина = > взаємодія з холінорецепторами

- Дія дуже короткочасна:

1. Гідролізується ферментом ацетилхолінестеразою (нервово-м’язові синапси) (інгібітор – прозерин)

2. Дифундує із синаптичної щілини (в вегетативних гангліях) => вставний нейроно => дифундує в кров

Структура ацетилхолінового рецептора:

- 5 білкових субодиниць

1) 2 α

2) β

3) γ

4) δ

- Іонний (натрієвий) канал

Характеристика:

- Ефір холіна і оцтової кислоти

- Моно-четвертинних амонієвих сполук

Механізм дії:

- Ацетилхолін взаємодіє з α-субодиницями => зміна конформації => відкриття іонного каналу => проникнення іонів натрію всередину клітини => деполяризація постсинаптичної мембрани = > локальній синаптичний потенціал => місцеве збудження (обмежене синаптичною ділянкою) => поширення по всій мембрані клітини

Типи ацетилхолінових рецепторів:

1) Мускариночутліві (алкалоїд із ряду отруйних грибів)

Локалізація:

1. Постсинаптична мембрана клітин афекторних органів біля закінчень постгангліонарих волокон

2. Нейрони вегетативних гангліїв

3. ЦНС (кора головного мозку, ретикулярна формація)

4. Пресинаптичні М-АХ рецептори

Види:

1. М1-холінорецептори (вегетативні ганглії, ЦНС)

2. М2-холінорецептори (в серці)

3. М3-холінорецептори (в гладеньких м’язах, більшості екзокринних залоз)

Передача сигналу за допомогою:

1. G-білкі

2. Вторинні месенджери (цАМФ, цГМФ, 1-2-діацилгліцерол, інозитол(1,4,5)трифосфат

2) Нікотиночутливі (алкалоїд з листків табака)

Локалізація:

1. Постсинаптична мембрана гангліонарних нейронів у закінчень всіх прегангліонарних волокон

2. Мозкова речовина наднирників

3. Синокаротидна зона

4. Кінцева пластинка скелетних м’язів

5. ЦНС (нейрогіпофіз, клітини Реншоу)

Блокатори:

1. Блокада гангліїв – гангліоблокатори

2. Нервово-м’язової передачі – курареподібні препарати

- В нейроефекторних синапсах беруть участь пресинаптичні холіно і адренорецептори (збудження пригнічує виділення ацетилхоліну)

Етапи холінергічної передач на прикладі нервово-м’язевих синапсів:

Синтез ацетилхоліну => вивільнення медіатора => взаємодія з ацетилхоліновими рецепторами => ензиматичний гідроліз ацетилхоліну => захват пресинаптичними закінченнями холіна, який утворюється при гідролізі ацетилхоліну.

Дія на пресинаптичне закінчення:

1. Карбохолін – посилює виділення медіатора

2. Ботуліновий розчин – запобігає виділенню медіатора

3. Геміхоліній – пригнічує транспорт холіна через пресинаптичну мембрану (нейрональний захват)

Вплив на холінорецептори:

1. Холіноміметики – стимулюючий впив на ацетилхолінові рецептори

- ацетилхолін

- пілокарпін

- цитізин

2. Холіноблокуючі (холінолітики) – пригнічуючий вплив

- М-холіноблокатори

- Гангліоблокатори

- Курареподібні речовини

1. Речовини, які впливають на М- і Н-холінорецептори:

- М-, Н-холіноміметики:

1. Ацетилхолін

2. Карбахолін

- М-, Н-холіноблокатори:

1. Циклодол.

2. Антихолінестеразні речовини:

1. Фізостигміна саліцилат,

2. Галантаміна гідробромід,

3. Прозерін,

4. Армін.

3. Речовини, які впливають на М-холінорецептори:

- М-холіноміметики (мускариноміметичні речовини):

1. Пілокарпіна гідрохлорид,

2. ацеклідин.

- М-холіноблокатори (антихолінергічні, атропіноподібні речовини):

1. Атропіна сульфат,

2. Скополаміна гідробромід,

3. Платіфіліна гідротартрат,

4. Метацин,

5. Іпратропія бромід.

4. Речовини, які впливають на Н-холінорецептори:

Н-холіноміметики (нікотиноміметичні засоби):

1. Цитітон,

2. Лобеліна гідрохлорид.

Блокатори Н-холінорецепторів або зв”язаних з ними іонних каналів:

↓ ↓

Гангліоблокатори: Курареподібні речовини (міорелаксанти

бензогексоній периферичної дії)

пентамін тубокураріна хлорид

гігроній панкуронія бромід

пірілен піпекуронія бромід

Поиск по сайту: