3. "Клиническая фармакология и фармакотерапия" под редакцией Ю.Б.Белоусова, В.С.Моисеева, В.К.Лепахина М., 1997, 2002
4. "Клиническая фармакология" под редакцией Д.Р.Лоуренса, П.Н.Бенитта
5. "Базисная и клиническая фармакология" под редакцией Б.Картунга, т.1-2, М., С/Пб., 1998
6. “Доказательная медицина” вып. 1, - М., 2002
7. Клиническая фармакология и фармакотерапия под редакцией В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева, 2003
8. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарств. М. – СПб., 2002
9. Регистр лекарственных средств России (“Энциклопедия лекарств”), 2002-2005
10. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств- М., 2001, 2002, 2003, 2004, 2005, 2006
11. «Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии», ред. Ю.Б. Белоусов, М.В. Леонова М., «Бионика», 2002
ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ПОЛОЖЕНИЯ ТЕМЫ
I. b-адреноблокаторы
Уменьшают потребность миокарда в кислороде; снижают воздействие катехоламинов на миокард; вызывают умеренную вазоконстрикцию неизмененных артерий, что перераспределяет кровоток, при развитых коллатералях, в пользу ишемизированной зоны.
кардиоселективные
(блокируют b1-рецепторы)
некардиоселективные
(блокируют b1-2-рецепторы)
без внутренней симпатомиметической активности:
метопролол, атенолол, бетаксолол
бисопролол
небиволол(высокоселективный)
с внутренней симпатомиметической активностью:
ацебуталол, талинолол, эпанолол
без внутренней симпатомиметической активности:
пропранолол, надолол, тимолол
с внутренней симпатомиметической активностью:
окспренолол, пиндолол,
лабеталол
Рекомендации по применению b-адреноблокаторов:
1. Начальная доза должна быть небольшой, через 2-3 дня проводят повышение до оптимальной.
2. Доза подбирается, ориентируясь на клинику, ЧСС (50-60 в мин.) и уровень АД.
3. Следует подбирать индивидуально эффективную дозу.
4. После наступления антиангинального эффекта необходимо постепенно уменьшить дозу и подобрать индивидуальную поддерживающую дозу.
5. Нецелесообразно длительное назначение высоких доз бета-адреноблокаторов из-за возможности развития побочных эффектов.
6. Резкая отмена препарата приводит к возникновению синдрома отмены.
7. Следует учитывать побочные действия бета-адреноблокаторов и противопоказания к ним.
II. Нитраты
(нитроглицерин, для сублингвального приема, в/в, ингаляционные, буккальные, накожные формы, пролонгированные формы, изосорбида динитрат, изосорбида -5-мононитрат)
расширение периферических вен
расширение коронарных артерий
предотвращение спазма коронарных артерий
уменьшение венозного возврата
уменьшение потребности миокарда в кислороде
увеличение коронарного кровотока в зоне ишемии
антиангинальный эффект
Для купирования приступа стенокардии могут быть использованы: сублингвальные формы нитроглицерина (3 таблетки за 15 минут, если не произошло купирование боли, следует пересмотреть тактику ведения больного и произвести купирование как при инфаркте миокарда), ингаляционные, буккальные формы нитроглицерина, сублингвально - изосорбида динитрат, молсидомин .
Толерантность к нитратам.
Основной механизм действия - истощение SH-групп, вследствие чего теряется вазодилятирующий эффект.
Мероприятия по предупреждению толерантности к нитратам:
-уменьшение концентрации нитратов на 8-12 часов в течение суток:
А) назначение нитратов, когда возникновение приступа наиболее вероятно;
Б) накожные пластыри или пластины для наклеивания на десну нужно снимать каждые сутки на несколько часов;
В) при использовании изосорбида динитрата замедленного высвобождения или изосорбида мононитрата следует принимать вторую из двух дневных доз через 8 часов, а не через 12 часов после первой.
-при необходимости постоянно поддерживать высокую концентрацию нитратов в крови толерантность можно преодолеть, увеличивая дозу.