Местное и резорбтивное действие лекарственных средств

Действие вещества, проявляющееся на месте его приложения, называют местным. Например, обволакивающие средства покрывают слизистую оболочку, препятствуя раздражению окончаний афферентных нервов. Однако истинно местное действие наблюдается очень редко, так как вещества могут либо частично всасываться, либо оказывать рефлекторное влияние.

Действие вещества, развивающееся после его всасывания и поступления в общий кровоток, а затем в ткани, называют резорбтивным. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного вещества и его способности проникать через биологические барьеры.

При местном и резорбтивном действии лекарственные средства оказывают либо прямое, либо рефлекторное влияние. Прямое влияние реализуется на месте непосредственного контакта вещества с тканью. При рефлекторном воздействии вещества влияют на экстеро- или интерорецепторы, поэтому эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику (через экстерорецепторы кожи).

Основная задача фармакодинамики - выяснить, где и как действуют лекарственные вещества, вызывая те или иные эффекты, то есть установить мишени, с которыми взаимодействуют лекарства.

Мишени лекарственных средств

В качестве мишеней лекарственных средств выступают рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия вещества, называют специфическими.

Выделяют 4 типа рецепторов:

рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов (Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы);

рецепторы, сопряженные с эффектором через систему "G-белки-вторичные передатчики" или "G-белки-ионные каналы". Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (М-холинорецепторы, адренорецепторы);

рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков (рецепторы инсулина);

рецепторы, осуществляющие транскрипцию ДНК. Это внутриклеточные рецепторы. С ними взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны.

Сродство вещества к рецептору, приводящее к образованию с ним комплекса "вещество-рецептор", обозначается термином "аффинитет". Способность вещества при взаимодействии со специфическим рецептором стимулировать его и вызывать тот или иной эффект называется внутренней активностью.

Контрольные вопросы (обратная связь):

1. В чем отличие пути введения через рот и внутривенно?

2. При каких путях введения лекарственное вещество попадает в системный кровоток, минуя печень?

3. Какой основной механизм всасывания лекарственных веществ в ЖКТ?

4. Каковы особенности гематоэнцефалического барьера (ГЭБ)?

5. Какие вещества хорошо проходят ГЭБ?

6. Как влияет на активность лекарственного вещества связь его с белком плазмы крови?

7. Как изменяется лекарственное вещество под влиянием микросомальных ферментов печени?

8. Каковы основные пути выведения лекарственных веществ из организма?

9. Что такое «широта терапевтического действия»?

10. Может ли эффект лекарственного вещества уменьшаться при повторном введении? Почему?

11. Может ли эффект лекарственного вещества увеличиваться при повторном введении? Почему?

12. С чем связана идиосинкразия?

13. От функций каких органов зависит фармакологический эффект лекарственного вещества? Почему?

14. Какие фармакодинамические особенности в детском возрасте?

15. Какие фармакодинамические особенности в пожилом возрасте?

16. Какие признаки характеризуют лекарственную зависимость?

Поиск по сайту: