Антибиотики широкого спектра действия

Химиотерапевтические средства. Антибиотики.

Химиотерапевтические средства.

В эту группу относят вещества, обладающие избирательной токсичностью в отношении определенных возбудителей инфекционных и паразитарных заболеваний, действуют этиотропно, т.е. устраняют причину патологического процесса, способствуя угнетению и гибели микроорганизмов. Обладают избирательностью в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр действия и мало токсичны для человека.

Для успешного лечения важно установить возбудителя заболевания и его чувствительность к тем препаратам, которые могут быть использованы в качестве лекарственных средств.

Основные принципы химиотерапии.

1. При химиотерапии надо пользоваться только тем препаратом, к которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни.

2. Лечение следует начинать как можно раньше от начала заболевания.

3. Лечение начинают и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервал между введениями отдельных доз препарата.

4. Строго соблюдать курс лечения.

5. Химиотерапия ряда инфекций должна проводиться комбинациями препаратов.

6. При необходимости проводить повторные курсы лечения для профилактики рецидивов болезни.

Антибиотики.

Это химические соединения биологического происхождения, оказывающие повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами и некоторыми бактериями. Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.

Первым антибиотиком родоначальником новой группы явился пенициллин. В 1928 году А.Флеминг, английский микробиолог, обратил внимание на отсутствие роста на агаре стафилококков вокруг случайно проросшей колонии плесени Penicillium notatum. Он выделил из плесени активную фракцию, содержащую вещество, названное им пенициллином. В чистом виде пенициллин удалось получить в 1940 году английским микробиологом Г.Флори и Э.Чейну. В СССР пенициллин выделен в 1942 году З.В.Ермольевой и Т.И.Балезиной.

В настоящее время количество выделенных антибиотиков исчисляется сотнями. В интересах практической антибиотики классифицируют по их спектру противомикробного действия на группы:

1. Антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы. К этой группе относятся пенициллины, эритромицин, олеандомицин, линкомицин и др.

2. Антибиотики широкого спектра действия, т.е. активные против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В эту группу входят тетрациклины, левомицетин, стрептомицин и др.

3. Антибиотики, действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору. Сюда относят полимиксины.

4. Антибиотики, подавляющие рост патогенных грибов. К этой группе относят нистатин, леворин, гризеофульвин и др.

По химической структуре антибиотики можно разделить на пенициллины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды, Цефалоспорины, полимиксины и др.

Механизмы действия антибиотиков:

1. Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины).

2. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины).

3. Нарушение внутриклеточного синтеза белка (тетрациклины, левомицетин, стрептомицин и др.).

4. Нарушение синтеза РНК (рифампицин).

Антибиотики, которые являются наиболее эффективными при данной инфекции, называются основными или антибиотиками выбора. Антибиотики резерва менее активны, более токсичны. Их применяют в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные реакции.

Антибиотики могут оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. При повышении дозы антибиотиков бактериостатическое действие нередко переходит в бактерицидное.

Спектр действия – диапазон действия препаратов. Может быть узкий и широкий.

Пенициллины

Классификация пенициллинов:

1. Биосинтетические пенициллины:

а) короткого действия (растворимы в воде): бензилпенициллина натриевая и калиевая соли;

б) продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5;

в) для энтерального приема: феноксиметилпенициллин.

2. Полусинтетические пенициллины:

а) устойчивые к кислоте: ампициллин, оксициллин, моксициллин, нафтициллин;

б) неустойчивые к кислоте (разрушаются в желудке): карбенициллин, азлоциллин.

Различают природные и полусинтетические пенициллины.

Биосинтетические пенициллины:

Бензилпенициллин-натрий – Benzylpenicillinum-natrium

Бензилпенициллин-калий – Benzylpenicillinum-kalium

хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, создавая в крови максимальную концентрацию через 15-30 мин. после инъекции. Действуют 3-4 часа. Препараты короткого действия.

Бензилпенициллин подавляет жизнедеятельность стрептококков, стафилококков, пневмококков, гонококков, бледной спирохеты, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Вводят только парентерально, т.к. в кислой среде желудка он разрушается. Перед употреблением разводят 0,25-0,5% раствором новокаина.

Натриевую соль вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.

Калиевую соль вводят подкожно, внутримышечно. Калиевую соль не вводят в/вено и эндолюмбально, т.к. ионы калия могут вызвать судороги и падение сердечной деятельности.

Дозируют препараты в ЕД.

Применяют препараты для лечения гнойных поражений различных органов и тканей (абсцессы, флегмоны, остеомиелит, плеврит, сепсис, менингит, пневмонии и др.), сифилисе, столбняке, дифтерии, сибирской язве. При тяжелых острых инфекционных заболеваниях (сепсис, пневмония, менингит и др.) частые инъекции бензилпенициллина крайне необходимы.

При хронических заболеваниях (сифилис, ревматизм и др.) или с целью профилактики заболеваний используют препараты продленного действия. Это нерастворимые в воде соли бензилпенициллина:

новокаиновая соль – Benzylpenicillinum-novocainum и

Бициллин-1 – Bicillinum-1 1 раз в 3 дня,

Бициллин-5 – Bicillinum-5 1 раз в 28 дней

Вводят их только внутримышечно в виде суспензий. Перед употреблением разводят в воде для инъекций. В мышце создается «депо» препаратов, что позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время, т.к. препараты постепенно всасываются из места введения.

Для энтерального применения выпускается кислотоустойчивый препарат пенициллина – феноксиметилпенициллин – Phenoxymethyepenicillinum, хорошо всасывается слизистой ж.к.т. и не разрушается пищеварительными соками.

Биосинтетические пенициллины обладают выраженной бактерицидной активностью.

Полусинтетические пенициллины:

эффективны при приеме внутрь. Не разрушаются в ж.к.т. ферментом пенициллиназой, активны в отношении микроорганизмов резистентных к биосинтетическому пенициллину. К ним относят:

метициллин-натрий – Methicillinum-natrium

оксациллин-натрий – Oxacillinum-natrium

Метициллин по спектру действия аналогичен бензилпенициллину, устойчив к пенициллиназе.

Оксациллин применяют парентерально и внутрь.

Среди полусинтетических пенициллинов имеются препараты широкого спектра действия: Ampicillini trihydras

ампициллин Na – Ampicillinum-natrium

карбенициллин – carbenicillinum

амоксициллин – Amoxicillinum

ампиокс – ampioxum (ампициллин + оксациллин 2:1)

они влияют не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечную палочку, сальмонеллы, синегнойную палочку и др.).

Оксациллин применяют при пневмонии, абсцессе, флегмоне, холецистите, пиелите, цистите, остеомиелите, инфицированные ожоги.

Ампициллин – воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, фарингит, пневмония и др.), урологические заболевания (Пиелонефрит, цистит, простатит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты), менингит, рожистое воспаление и др.

Карбенициллин – эндокардит, менингит, остеомиелит, септицемия, раневая инфекция, перитонит, пневмония, инфекция мочевого тракта и др. Вводят в/м, в/в.

Ампиокс – тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, послеродовая инфекция и др.), послеродовые осложнения и др. Вводят в/мышечно.

Все препараты бензилпенициллина мало токсичны, но могут вызывать аллергические реакции: сыпи на коже, боли в суставах, повышение температуры, отек кожи и слизистых, редко возникает анафилактический шок со смертельным исходом (боли в области живота, падение АД, бронхоспазм, потеря сознания, отек мозга и др.).

Лечение: при первых признаках – отмена препарата, жгут выше инъекции, введение адреналина в место введения, внутривенно преднизолон, после ослабления симптомов вводят антигистаминные средства внутримышечно – димедрол, дипразин и препарат кальция – кальция глюконат и симптоматическая терапия. Для предупреждения развития анафилактического шока делают внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Могут быть побочные эффекты неаллергической природы (болевые ощущения, инфильтраты, флебиты, тромбофлебиты) и т.д.

Уназин -Комбинация сульбактама натрия и ампициллина натрия в соотношении 1:2

Международное название: Сультамициллин (Sultamicillin)

Группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Подробное описание: Уназин; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приго Уназин; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Показания к применению: Синусит, средний отит, фарингит, ларингит, инфекции мочевых путей, внутрибрюшинные, кожи и мягких тканей, костей и суставов; септицемия, пневмонии, пиелонефрит, гонококковые инфекции, профилактика хирургических инфекций.

Цефалоспорины

группа полусинтетических b-лактамных антибиотиков, происходит от природного препарата цефалоспорина С.

По антибактериальной активности выделено 4 генерации цефалоспоринов.

К препаратам I генерации относят:

Цефалоридин (цепорин) – Cephaloridinum,

Цефазолин (кефзол) – Cephazolinum,

Цефалотин (кефлин) – Cephalotinum – в/в, в/м,

Цефалексин – Cephalexinum – внутрь и др.

Это антибиотики широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на многие виды грамм (+) и грамм (-) микробов.

Применяются при заболеваниях мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит), инфекции легких и верхних дыхательных путей (пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких, тонзиллит, фарингит, отит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, лимфаденит и др.), острый и хронический остеомиелит, гонорея и др.

Побочные реакции – возможны аллергические реакции, диспептические расстройства.

Препаратами II генерации являются:

Цефаклор (цеклор) – Ceclor – внутрь

зиннат – Zinnat – внутрь зинацеф – Zinacef

Цефамандол,

Цефокситин

Цефураксим и др.

Высокоактивны в отношении грам (-) возбудителей. Они лучше проникают через клеточную мембрану микроорганизмов. Также они эффективны в отношении грам (+) микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

Применяют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, отит, гонорея, инфекции костей и суставов, инфекций в акушерстве и гинекологии, при операциях на сердце, легких (зинацеф) и др.

Побочные эффекты: сыпь, крапивница, лихорадка, диспектические явления, анемия, лейкопения.

В группу цефалоспоринов III генерации относят:

Цефотаксим (клафаран) – Cephotaxim (Claforam)

Цефобид – cefobid – инъекции

Кефадим – kefadim – в/м, в/в

Цефспан – cefspan – внутрь

Цедекс – cedax – внутрь

Высокоактивны в отношении энтеробактерий. Имеют более высокий спектр действия, проникают через гематоэнцефалический барьер, в патологически измененные ткани, кости, суставы.

Применяют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, мочевого тракта, перитонитах, холециститах, инфекциях кожных покровов и мягких тканей, костных и суставных инфекциях, воспалительных заболеваниях тазовых органов, гонорее, эндометрите.

Побочные эффекты: зуд, крапивница, диспептические расстройства и др.

К группам цефалоспоринов IV генерации относят:

Максипим – Maxipime – в/м, в/в

Кейтен – Keiten – в/в

Цефметазол, цефотетан и др.

Они высокоактивны против бактериоидов и других анаэробов.

Применяют при осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, септицемия и др.

Побочные эффекты – диспептические явления.

используют цефалоспорины в основном в качестве резервных антибиотиков при заболеваниях, вызванных грам (-) и грам (+) микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам.

Макролиды и азолиды.

Макролиды в молекулах содержат лактонное кольцо. Они тормозят синтез белка микробной клетки.

Спектр действия макролидов близок к спектру действия пенициллинов. Наиболее чувствительны к макролидам гр (+) бактерии и патогенные спирохеты.

макролиды подавляют размножение микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Антибиотики-макролиды являются резервными, т.к. к ним быстро развивается привыкание микроорганизмов. Они малотоксичны, редко вызывают побочные эффекты (диспептические явления, аллергические реакции).

К ним относят:

Эритромицин – Erythromycinum - внутрь

Олеандомицин фосфат – Oleandomycini phosphas - внутрь

Сумамед – Sumamed - широкий спектр действия – внутрь

Рулид – Rulid - внутрь

Макроген – Macropen, ракситромицин, кларитромицин и др.

Применяют при пневмонии различной этиологии, скарлатине, тонзиллите, сепсисе, гнойном отите, раневой инфекции, пролежнях, трофических язвах, ожогах II и III степени, трахома, инфекции глаз и др.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспептические расстройства.

Спирамицин – Spiramycin – макролид применяют при ангине, скарлатине, пневмонии, отите, дифтерии, холецистите.

Рокситромицин похож на эритромицин, широкий спектр действия.

Азолиды: химически отличаются от макролидов, но по основным свойствам сходны.

Азитромицин – Azythromycin - полусинтетическое производное группы эритромицина. Имеет широкий спектр действия. Применяют в тех же случаях, что и эритромицин. Азитромицин (Azithromycin)

Фармакологическое действие:

Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей Гепато- и гемотоксичен. Не назначают при беременности и латации. Вызывает аллергические реакции. Вводят в виде таблеток, капсул и суспезий внутрь.

Олендомицин выпускают в сочетании с тетрациклином (олететрин, тетраолеан, сигмамицин).

Хлорамфеникол (Chloramphenicol) Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Невро- и гематоксичен Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Показания

Для приема внутрь: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, в т.ч.: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы; трахома, пневмония, менингит, сепсис, остеомиелит.

Для наружного применения: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин.

Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Антибиотики широкого спектра действия

Тетрациклины.

родоначальником является тетрациклин. Делят на 2 группы:

1. Биосинтетические –

тетрациклин – Tetracyclinum

окситетрациклин+гидрохлорид – Oxytetracyclini hydrochloridum

Длительность действия 6-8 часов.

2. Полусинтетические –

метациклин гидрохлорид – Metacyclini hydrochloridum – 8–12 час.

доксициклин гидрохлорид – Doxycyclini hydrochloridum – 12-24 час.

Имеют широкий спектр действия, влияют на грам (+) и грам(-) микроорганизмы: различные кокки, возбудителя дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены, дизентерии, брюшного тифа, холеры, чумы, трихомонады, амебы.

Комбинированные препараты:

Олететрин – Oletetrinum (сигмамицин) состав: тетрациклин + олеандомицин.

Эрициклин – Erycyclinum состав: эритромицин + окситетрациклин

Тетрациклины применяют в основном внутрь, не разрушаются в ж.к.т. и хорошо всасываются в кровь.

Для наружного применения 1% тетрациклиновая мазь.

Оказывают бактериостатическое действие.

Тетрациклины имеют свойство накапливаться в печени, костях, зубах и слизистой оболочке ж.к.т. Это может привести к нарушению функции ж.к.т. печени, нарушению развития зубов у детей и скелет у плода.

Нередким осложнением длительного применения тетрациклинов является кандидомикоз. Для его профилактики и лечения используют нистатин, леворин – противогрибковые антибиотики. Под влиянием тетрациклинов повышается чувствительность кожи к солнечным лучам, развивают дерматиты. Тетрациклины могут нарушить развитие плода (тератогенное действие), вызвать диспептические расстройства. Противопоказаны тетрациклины при беременности, поражении печени, почек, лейкопении, грибковых заболеваниях кожи.

Характерным осложнением при лечении тетрациклинами является суперинфекция. Имея широкий спектр действия, тетрациклины подавляют сапрофитную флору кишечника и способствуют развитию дрожжеподобных грибов (кандидамикоз), а также суперинфекции другими микроорганизмами, нечувствительными к тетрациклинам.

Применяют тетрациклины для лечения инфекций мочевыводящих путей, ангине, бронхите, гнойном плеврите, перитоните, остеомиелите, бактериальной и амебной дизентерии, холере, чуме, сифилисе, трахоме, скарлатине, менингите, коклюше, дифтерии, брюшном тифе и др.

Осторожно назначать во 2 половине беременности и детям первых лет жизни.

Противопоказание при заболеваниях печени и почек, беременности и повышенной чувствительности к тетрациклинам.

Левомицетины.

Антибиотики широкого спектра действия.

Левомицетин – Laevomycetinum

Нарушает синтез белка микроорганизмов. Легко всасывается в ж.к.т. Активен в отношении многих грам (+) и грам (-) микробов, риккетсий, спирохет.

Высокоактивен в отношении кишечных инфекций (брюшной тиф, паратифы и др.)

Применяют при брюшном тифе, паратифе, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, коклюше, пневмонии, гонорее, трахоме и др. инфекциях.

Побочные эффекты аллергические реакции, лейкопения, нарушение психики, диспептические расстройства, апластическая анемия, грибковые поражения кожи и слизистых.

Назначают под контролем крови кратковременно повторные курсы не рекомендуют.

Применяют как резервный препарат. Местно применяют в мазях или линиментах для лечения гнойничковых поражений кожи, ожогов, трещин, трахомы.

Для наружного применения вместо левомицетина часто используют линимент синтомицина (Lin syntomycinum) 1%-5-10%. Действующим началом является левомицетин.

Комбинированные препараты:

Левомеколь – Laevomecolum

оказывает противовоспалительное (дегидратирующие) и антимикробное действие.

Применяют для лечения гнойных ран.

«Левовинизоль» - “Laevovinisolum” аэрозоль.

Для лечения ожогов, пролежней, трофических язв, инфицированных ран.

Левомицетин — токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс — следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Аминогликозиды

Препараты, вырабатываемые определенными штаммами актиномицетов. Это антибиотики широко спектра действия. Эффективны в отношении грам (+) и грам (-) микроорганизмов, некоторые обладают высокой эффективностью при туберкулезе, заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и простейшими.

Недостаток аминогликозидов – нефро- и ототоксичность.

Поиск по сайту: