Антагонисты половых гормонов. Противозачаточные средства

НИЛУТАМИД (Nilutamid). Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (мужских половых гормонов). Является нестероидным соединением, не влияет на рецепторы других стероидов, не проявляет других гормональных или антигормональных свойств. При сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией (подавлением лекарственными средствами гормональной функции половых желез) отмечается выраженный периферический антиандрогенный эффект, проявляющийся подавлением действия повышенных концентраций тестостерона (гормона).

Показания к применению. Метастазирующий рак (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) предстательной железы при наличии или отсутствии местного процесса, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией.

Способ применения и дозы. Лечение нилутамидом следует начинать непосредственно после хирургической или фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300 мг/день на протяжении 4 недель. Поддерживающая терапия - 150 мг/день.

Побочное действие. Нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия); интерстициальный легочный синдром (поражение соединительной ткани легких); антабусэффект (непереносимость алкоголя), умеренное снижение гемоглобина; рвота.

Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени, выраженная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Во время применения препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и вождения транспорта.

ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone). Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (участков клеточных мембран /оболочек/, взаимодействующих с мужскими половыми гормонами). Ципротерон сходен по химическому строению с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органахмишенях, к числу которых относятся яички, предстательная железа и др. В связи с этим препарат уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Показания к применению. Иноперабельная (неподлежащая хирургическому лечению) карцинома (рак) предстательной железы.

Способ применения и дозы. При неоперабельной карциноме предстательной железы после орхиэктомии (удаления яичков) назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день. Если операция не проводилась, назначают по 2 таблетке 2-3 раза в день. Внутримышечно при карциноме предстательной железы после орхиэктомии вводят по 3 мл (1 ампула) каждые 14 дней.

Побочное действие. Изменение массы тела, беспокойство, депрессия (состояние подавленности), усталость, ухудшение способности концетрировать внимание. Подавление сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток -сперматозоидов), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин). В отдельных случаях при применении высоких доз препарата - тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания. Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора.

ФЛУТАМИД (Flutamide). Препарат блокирует связывание андрогенов (мужских половых гормонов), в частности, дигидротестостерона (мужского полового гормона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогено-чувствительных опухолях (опухолях, поддающихся лечению мужскими половыми гормонами), в том числе в клетках опухоли предстательной железы.

Показания к применению. Паллиативное (улучшающее состояние больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) лечение рака предстательной железы с метастазами (появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) у больных, которым ренее не назначалось какого-либо лечения, или для лечения больных, у которых не получен адекватный эффект при гормонотерапии или развилась к ней резистентность (устойчивость).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток (по 0,25 г) по 1 таблетке 3 раза в день. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения составляет 5-6 ч. В основном выводится почками .в виде метаболитов (продуктов обмена). Лечение проводят длительно. В процессе лечения необходимо периодически исследовать функцию печени. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания. Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы.

Бикалутамид (Bicalutamid). Бикалутамид является представителем нестероидных антиандрогенов и проявляет противоопухолевую фармакологическую активность. Попадая в организм человека, препарат связывается с андрогенными рецепторами и препятствует поступлению андрогенов к месту локализации новообразования злокачественной природы. Препарат способствует переадресации андрогенов в плазму крови, где происходит их связывание с белками плазмы.

Противозачаточные таблетки предотвращают беременность. Большинство из этих противозачаточных таблеток представляют собой комбинацию эстрогена и прогестерона гормоны для предотвращения овуляции - выпуск яиц в течение месячного цикла. Женщина не может забеременеть, потому что нет яйца, чтобы быть оплодотворенным. Одни таблетки принимаются каждый день в одно и то же время в течение 21 дней. В зависимости от пакета, или в течение 7 дней или можно принять таблетку, которая не содержит гормонов в течение 7 дней (в случае 28-дневный пакет). Периоды приходят, когда женщина перестает принимать таблетки, содержащие гормоны.

Вывод

Гормоны - это химические субстанции, являющиеся биологически активными веществами, продуцируемые железами внутренней секреции, поступающие в кровь и действующие на органы или ткани-мишени. Термин "гормон" происходит от греческого слова "hormao" - возбуждать, заставлять, побуждать к активности. В настоящее время удалось расшифровать структуру большинства гормонов и синтезировать их.

Половые гормоны — это гормоны, вырабатываемые мужскими и женскими половыми железами и корой надпочечников.Все половые гормоны по химическому строению являются стероидами. К половым гормонам относят эстрогены, прогестагены и андрогены.

Литература:

1) Харкевич Д.А. «Фармакология» 2002

2) Клиническая фармакология под ред. Кукеса В.Г. 1991

3) http://www.rlsnet.ru

4) http://biochemistry.ru

5) http://www.e-reading.club

Поиск по сайту: