Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.
Достоинства
Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.
Спектр активности
Грам(+) кокки:
стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки:
менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:
листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:
бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:
спорообразующие - клостридии; актиномицеты.
Фармакокинетика
Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно,.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности. Нейротоксичность: судороги (чаще у детей
Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью
Бактериальный эндокардит - обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
Сифилис.
Боррелиоз (болезнь Лайма).
Сибирская язва
Анаэробные инфекции: клостридиальные - газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
Дозировка
Взрослые
При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры - 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите - 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней.
Дети
Внутривенно или внутримышечно - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения
Формы выпуска
Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
Мегациллин
По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции (см.Бензилпенициллин).
Диспептические и диспепсические расстройства.
Показания
Стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести:
Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.
БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
Оспен
Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается.
Показания
Стрептококковые инфекции легкой и средней степени тяжести:
§ тонзиллофарингит;
§ инфекции кожи и мягких тканей.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.
Дети до 10 лет
Внутрь - 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.
Дети старше 10 лет
Внутрь - 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.
Формы выпуска
Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА
К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.
Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
Синдром Онэ (Hoigne) - ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
Синдром Николау (Nicholau) - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.
Показания
Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:
§ стрептококковый тонзиллофарингит;
§ сифилис.
Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)