Фармакологические корректоры воспаления (НПВС).

86. У больного 44-х лет с ревматоидным полиартритом возникло обострение пептической язвы желудка. Какое из перечисленных средств необходимо исключить из комплексной терапии?

A. * Индометацин

B. Анаприлин

C. Димедрол

D. Уродан

E. Атропин

Обоснование правильного ответа:Частота и выраженность основных побочных эффектов НПВС напрямую зависит от селективности действия на изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Изофермент ЦОГ-1 присутствует практически во всех органах и является тем изоферментом, который работает не только в условиях воспаления, но и обеспечивает правильный ход обычных физиологических процессов – синтеза защитной слизи желудка, некоторых этапов кроветворения, фильтрации и реабсорбции в почках.

Изофермент ЦОГ-2 в высоких концентрациях присутствует в головном мозге, костях, органах женской половой системы и почках. Образование этого изофермента сильно активируется в условиях воспаления.

Одновременное угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2 под воздействием неселективных НПВС (индометацин) способствует развитию побочных эффектов, связанных с угнетением физиологической роли ЦОГ, прежде всего, гастропатий (эрозий и язв желудка).

87. У больного 55 лет во время лечения на 4 день индометацином возникло желудочное кровотечение в результате язвы слизистой оболочки желудка. С чем связано ульцерогенное действие препарата?

A. * Уменьшения активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1)

B. Уменьшения активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ- 2)

C. Уменьшения активности липооксигеназы (ЛОГ)

D. Уменьшения активности тромбоксансинтетазы

E. Уменьшения активности простациклинсинтетазы

Обоснование правильного ответа: Ульцерогенное действие лекарственных средств - побочное действие лекарственных средств, выражающееся в образовании дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, или же провоцирующее рецидивы уже имеющейся язвенной болезни. Ульцерогенным действием обладают в основном нестероидные противовоспалительные препараты.

Частота и выраженность основных побочных эффектов НПВС напрямую зависит от селективности действия на изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Изофермент ЦОГ-1 присутствует практически во всех органах и является тем изоферментом, который работает не только в условиях воспаления, но и обеспечивает правильный ход обычных физиологических процессов – синтеза защитной слизи желудка, некоторых этапов кроветворения, фильтрации и реабсорбции в почках.

Изофермент ЦОГ-2 в высоких концентрациях присутствует в головном мозге, костях, органах женской половой системы и почках. Образование этого изофермента сильно активируется в условиях воспаления.

Одновременное угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2 под воздействием неселективных НПВС (индометацин) способствует развитию побочных эффектов, связанных с угнетением физиологической роли ЦОГ, прежде всего, гастропатий (эрозий и язв желудка).

88. У больного 55 лет на 4-й день лечения индометацином возникло желудочное кровотечение. Ульцерогенное действие препарата связано с уменьшением активности такого фермента:

A. * Циклооксигеназа-1

B. Липооксигеназа

C. Простациклинсинтаза

D. Тромбоксансинтетаза

E. Циклооксигеназа-2

Обоснование правильного ответа:Язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, обострение язвенных заболеваний ЖКТ, желудочные кровотечения являются возможным побочным действием противовоспалительного препарата индометацина, могут проявляться при его применении, в том числе в умеренных дозах, что связано с уменьшением активности циклоокигеназы-1 (фермента, участвующего в синтезе простаноидов, влияющих на функционирование защитных механизмов слизистой ЖКТ). Следует учитывать это побочное действие индометацина при его назначении.

89. Какой механизм действия диклофенака натрия?

A. * Блокирует циклооксигеназу

B. Активирует синтез фосфодиэстеразы

C. Подавляет холинестеразу

D. Активирует аденилатциклазу

E. Подавляет фосфодиэстеразу

Обоснование правильного ответа: Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен) - производное фенилуксусной кислоты. Это сегодня одно из самых активных противовоспалительных средств, по силе действия примерно равен индометацину. Кроме того, обладает выраженным анальгетическим, а также и жаропонижающим влиянием. По противовоспалительному и анальгетическому эффекту активнее аспирина, бутадиона, ибупрофена.

Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

90. Для снятия воспаления и болевого синдрома врач назначил лекарственное средство, относится к группе НПВП. Укажите это средство.

A. * Диклофенак натрия

B. Глибенкламид;

C. Лоратадин;

D. Преднизолон;

E. Кальция хлорид.

Обоснование правильного ответа:

Диклофенак натрия – нестероидный противовоспалительный препарат.

Глибенкламид – синтетический сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины.

Лоратадин – блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Преднизолон – препарат гормонов коры надпочечников.

Кальция хлорид – препарат макро- и микроэлементов.

91. Больному для профилактики тромбообразования при лечении ИБС был назначен препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств.

A. * Кислота ацетилсалициловая

B. Ибупрофен

C. Пироксикам

D. Кислота мефенамовая

E. Индометацин

Обоснование правильного ответа:Лекарственное средство – ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, одновременно проявляет антиагрегантное действие, вследствие чего применяется для лечения тромбозов. Антиагрегантное действие – способность лекарственного препарата (ацетилсалициловой кислоты) препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Применяется для лечения и профилактики тромбоза.

92. В аптеку поступил препарат нового поколения нестероидных противовоспалительных средств "мелоксикам". Укажите, какими преимуществами владеет данный препарат, как подавляющий блокатор циклооксигеназы-2, сравнительно с другими нестероидными противовоспалительными средствами:

A. * Минимальное косвенное действие на пищеварительный канал

B. Выразительный миоспазмолитический эффект

C. Наличие интерфероногенных свойств

D. Минимальное косвенное действие на кроветворение

E. Значительное притеснение активности протеаз

Обоснование правильного ответа: Мелоксикам (Мовалис) является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Ответьте на вопрос своего коллеги провизора. Какой нестероидный противовоспалительный препарат относится к средствам, селективно блокирующим ЦОГ?

A. * Целекоксиб

B. Анальгин

C. Парацетамол

D. Диклофенак-натрия

E. Кислота ацетилсалициловая

Обоснование правильного ответа: Целекоксиб (Целебрекс) – препарат из группы некислотных производных (является производным сульфонамида). Представитель нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. В связи с этим избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.

93. Помогите врачу подобрать препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Данный препарат является ингибитором ЦОГ-2 и не оказывает раздражающего действия на ЖКТ.

A. * Целекоксиб

B. Кислота ацетилсалициловая

C. Индометацин

D. Парацетамол

E. Диклофенак-натрий

Обоснование правильного ответа:Среди перечисленных лекарственных препаратов к нестероидным противовоспалительным средствам, селективно ингибирующих ЦОГ-2 и блокирующим провоспалительные ПГ относится целекоксиб. Данный препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

94. Пациентке с ревматоидным артритом и сопутствующей язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки необходимо назначить нестероидный противовоспалительный препарат. Какой препарат является препаратом выбора в данном случае?

A. * Целекоксиб

B. Ацетилсалициловая кислота

C. Парацетамол

D. Анальгин

E. Диклофенак-натрий

Обоснование правильного ответа:Среди перечисленных лекарственных препаратов группы нестероидных противовоспалительных препаратов, препаратом выбора является – лекарственный препарат целекоксиб. Целекоксиб является ингибитором ЦОГ-2 и применяется при лечении ревматоидного артрита, кроме того данный препарат достаточно быстро всасывается и не проявляет значительного раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт (не ингибирует ЦОГ-1, что влечет язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки).

95. Вы провизор-информатор работаете в аптеке. Посоветуйте больному с обострением ревматоидного артрита обезболивающий противовоспалительный препарат, который менее всего вредит желудку.

A. * Целекоксиб;

B. Диклофенак-натрий;

C. Кислота ацетилсалициловая;

D. Ибупрофен;

E. Индометацин.

Обоснование правильного ответа:Среди перечисленных лекарственных препаратов группы нестероидных противовоспалительных препаратов препаратом выбора является – лекарственный препарат целекоксиб. Целекоксиб является ингибитором ЦОГ-2 и применяется при лечении ревматоидного артрита, кроме того не оказывает заметного негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт (не ингибирует ЦОГ-1, что влечет язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки).

96. Ответьте на вопрос своего коллеги провизора, какой механизм действия НПВС целекоксиба?

A. * Селективное ингибирование ЦОГ- 2

B. Блокада АПФ

C. Стимуляция М-холинорецепторов

D. Блокада Н1-гистаминовых рецепторов

E. Стимуляция бета-2-адренорецепторов

Обоснование правильного ответа:Целекоксиб, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Данный препарат применяется при лечении ревматоидного артрита. Целекоксиб является ингибитором ЦОГ-2 и применяется при лечении ревматоидного артрита, кроме того данный препарат не оказывает заметного негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт (не ингибирует ЦОГ-1, что влечет язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки).

97. Больному, страдающему ревматизмом, врач назначил диклофенак-натрий. Вследствие обострения сопутствующего заболевания препарат был отменен. Какое заболевание является противопоказанием для назначения диклофенака-натрия?

A. * Язвенная болезнь желудка

B. Гипертоническая болезнь

C. Стенокардия

D. Сахарный диабет

E. Бронхит

Обоснование правильного ответа:Диклофенак натрия – нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты. В качестве побочных явлений возможны эрозийно-язвенные поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта. В случае побочных проявлений препарат отменяют.

98. Какой нестероидный противовоспалительный препарат относится к средствам, селективно блокирующим циклооксигеназу-2?

A. * Целекоксиб

B. Диклофенак-натрий

C. Анальгин

D. Кислота ацетилсалициловая

E. Парацетамол

Обоснование правильного ответа: Среди перечисленных лекарственных препаратов к средствам селективно-блокирующим циклоокигеназу-2 относится – целекоксиб. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием, селективно ингибируя ЦОГ 2, препарат блокирует провоспалительные ПГ.

Поиск по сайту: