Фармакологическая группа: симпатолитическое средство
Механизм действия:избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор-норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических α-АР и оказывает кратковременное прессорное действие, но основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях происходит ослабление или прекращение передачи в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезиоующее действие.
Фармакологические эффекты: гипотензивное,плохо проникает через ГЭБ, основным эффектом является постепенно развивающееся стойкое снижение АД (что обусловлено снижением сердечного выброса, возникновением брадикардии, угнетением прессорных рефлексов). При длительном применении снижается ОПСС. Небольшое сужение зрачка, снижение ВГД, возрастает моторика ЖКТ
Показание к применению: больным с травматическим шоком и кровопотерей, при различных хирургических операциях, при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, при кесаревом сечении,с низким АД.
Противопоказания: нарушения мозгового кровообращения, гипертензия, эпилепсия,стенокардия,ПН
Побочные эффекты: непроизвольные движения, одышка, галлюцинации,гиперсаливация,
Тахикардия,повышение АД,угнетение дыхания
Тиопентал-натрий
Форма выпуска: по 0,5 и 1г во флаконах вместимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.
Rр.: Sol. Thiopentali-nаtrii 0,5
D.S.Вводить внутривенно
Фармакологическая группа: средство для неингаляционного наркоза средней продолжительности действия ,20-30мин
Фармакологические эффекты: обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, но действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал. По сравнению с гексеналом, тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 минут.
Механизм действия: замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.
Показания: как самостоятельное средство для наркоза (главным образом при непродолжительных операциях), для вводного и базисного наркоза
Противопоказания: органические заболевания печени, почек, диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.
Побочные эффекты: Угнетение дыхания,апноэ,коллапсу.В редких случаях в связи с ваготонией отмечаются кашель, ларингоспазм и спазм бронхиальной мускулатуры, спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции. Для предупреждения этих осложнений больным перед наркозом вводят атропин или метацин. Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ
Формы выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл;
Rр.: Sol. Natrii oxybutyrati 20 %-10 ml
D.t.d. N. 10 in ampullis
S. Вводить в/в
Фармакологическая группа: неингаляционное средство для наркоза длительного действия,60минут.
Механизм действия: активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери).
Фармакологические эффекты:седативное,снотворное,миреолаксирующее,наркотическое,и антигипоксическое действие,; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Обладает противошоковым действием.
Показание к применению:; при обезболивании родов,гипоксическом отеке мозга,в качестве противошокового средства.
Механизм действия:взаймодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.
Показания: нарушения сна (затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение); преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания: гиперчувствительность, тяжёлая дыхательная недостаточность, тяжёлая миастения, тяжёлая печёночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
Механизм действия: связан с взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами, которые являются частью макромолекулярного комплекса, включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофоры хлора. За счёт аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам и усиливают тормозное действие ГАМК. Происходит более частоеоткрывание ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.
Показание к применению: при нарушениях сна различного характера, неврозах, психопатиях с преобладанием тревоги, больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, больным эпилепсией,миозиты,хр.полиартрит,стенокардия,язв.б-нь 12/к и желудка,ИМ,отравление ЛС.
Противопоказания: при беременности, особенно в первые 3 мес, при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций,кома,гипопротеинемия,шок,наркомания,ХОБЛ
Побочные эффекты: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность, головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции,усталость,плохое настроение,депрессия,озноб,боль в горле,энцефалопатия,сыпь,привыкание.