Информация для пациентов. Прогуанил следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством воды.

Прогуанил следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим и схемы приема в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность курса.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Соблюдать осторожность при чистке зубов, консультироваться с лечащим врачом перед стоматологическими процедурами.

При нахождении в эндемичных регионах использовать все адекватные меры защиты от укусов комаров (защитные сетки, одежда, репелленты и т.д.).

Срочно обращаться к врачу в случае развития лихорадки во время нахождения в эндемичном регионе и в течение нескольких месяцев после возвращения.

Пириметамин

Синтетический препарат, являющийся производным диаминопиримидина. Близок по структуре и фармакодинамике к тримотоприму (см. главу «Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол»). При монотерапии к пириметамину может быстро развиваться резистентность, поэтому он используется в сочетании с другими препаратами, чаще всего с сульфаниламидами.

Механизм действия

Противопротозойный эффект связан с ингибированием фермента ДГФР, вследствие чего нарушается обмен фолиевой кислоты. Существенно, что пириметамин значительно сильнее ингибирует ДГФР у простейших, чем у бактерий.

Спектр активности

Наиболее чувствительны тканевые формы P.falciparum, в несколько меньшей степени P.vivax. Медленный гематошизонтоцидный эффект в отношении всех видов плазмодия, включая штаммы P.falciparum, резистентные к хлорохину.

К пириметамину чувствительны также токсоплазмы.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 3–4 ч. На 87% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется, накапливается в эритроцитах, почках, легких, печени, селезенке. Проходит через ГЭБ, создавая концентрацию в СМЖ, равную 13–26% уровня в плазме крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Медленно экскретируется почками, на 20–30% в активной форме. Период полувыведения - 4–6 сут.

Нежелательные реакции

Гематологические реакции: мегалобластная фолиеводефицитная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Меры профилактики: контроль картины крови с определением тромбоцитов.

Кожа: сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона.

ЖКТ: атрофический глоссит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Острая передозировка: возникает при одномоментном приеме большой дозы. Симптомы: резкая боль в животе, повторная рвота, возбуждение, судороги, дыхательные расстройства, коллапс. Меры помощи: промывание желудка, реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам).

Показания

Лечение хлорохинорезистентной тропической малярии - в сочетании с сульфадоксином и хинином (см. ниже Пириметамин/сульфадоксин).

Токсоплазмоз (в том числе токсоплазменный энцефалит при СПИДе, врожденный токсоплазмоз) - в сочетании с сульфадимидином или сульфадиазином.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пириметамину.

I триместр беременности.

Кормление грудью.

Мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.

Предупреждения

Беременность. Пириметамин проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное действие. Может нарушать обмен фолиевой кислоты у плода. Не рекомендуется для применения в I триместре беременности.

Кормление грудью. Пириметамин проникает в грудное молоко. Может нарушать обмен фолиевой кислоты у детей, находящихся на грудном вскармливании, особенно при использовании больших доз (лечение токсоплазмоза). Применять кормящим женщинам не рекомендуется.

Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний у людей пожилого возраста, следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек. Возможно нарушение экскреции пириметамина, которое предопределяет повышенный риск развития НР. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. Следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени. Возможно замедление метаболизма пириметамина, которое предопределяет повышенный риск развития НР. Необходим адекватный клинический и лабораторный контроль. Следует применять с осторожностью.

Поиск по сайту: