Санорин, эмульсия для носа

Типы эмульсий.

Две несмешивающиеся жидкости могут образовывать два типа эмульсий в зависимости от того, какая из жидкостей будет превращена в дисперсную фазу и дисперсионную среду. Различают эмульсии типа масло – вода (М/В) и вода-масло (В/М).В эмульсиях М/В дисперсионной средой является вода, а дисперсной фазой – масла жирные или эфирные, бальзамы и другие гидро-фобные жидкости. В эмульсиях В/М дисперсионной средой является масло, а дисперсной фазой – вода.

Эмульсии первого типа называются прямыми, или первого рода (водосмываемые), а второго типа — обратными, или второго рода(несмываемые водой). Кроме того, различают еще и множественные эмульсии, в которых в капле дисперсной фазы диспергирована жидкость, являющаяся дисперсионной средой. Они могут быть типа В/М/В или М/В/М.

Тип эмульсии (“вода — масло” или “масло — вода”) имеет в фармацевтической практике существенное значение. Эмульсии первого типа легко смешиваются с водой и многими водными растворами, но не смешиваются с маслом, маслянистыми жидкостями или масляными растворами. Напротив, эмульсии второго типа легко смешиваются с маслом и другими неполярными жидкостями и практически не смешиваются с водой и большинством водных растворов. При одинаковой концентрации дисперсной фазы оба типа эмульсий сильно отличаются по вязкости. Эмульсии типа “вода — масло” в основном бывают вязкими (мазеобразными или еще более плотной консистенции). Различные типы эмульсий при приеме внутрь действуют по-разному. Так, эмульсии типа “вода — масло” быстро смешиваются с пищеварительными соками и обычно легко усваиваются организмом. Эмульсии противоположного типа ведут себя аналогично жиру (для их равномерного распределения в пищеварительных соках требуется дополнительное эмульгирование и длительное время). Как правило, эмульсии обратного типа при приеме внутрь усваиваются медленно и действуют слабее. При наружном применении (нанесении на кожу) эмульсии типа “вода — масло” легче проникают через эпидермис и в более глубокие ткани. Эмульсии же типа “масло — вода”, подобно большинству водных жидкостей, плохо всасываются кожей.

Тип эмульсии можно определить несколькими способами. Наиболее удобным и простым является способ разбавления, основанный на том, что эмульсия типа “масло — вода” сохраняет однородность при добавлении воды и расслаивается при добавлении масла. Напротив, эмульсии типа “вода — масло” сохраняют устойчивость при добавлении масла и расслаиваются при добавлении воды. Метод окраски основан на окрашивании дисперсионной среды растворимым красителем, который избирательно растворяется либо в воде, либо в масле. На каплю испытуемой эмульсии наносят крупинку краски, растворимой в воде (например, метиленовый синий), и наблюдают под микроскопом. Если эмульсия типа М/В, тогда дисперсионная среда окрасится в голубой цвет и будут видны неокрашенные капли масла – «глазки». А если эмульсия типа В/М, тогда крупинки метиленового синего останутся лежать на поверхности капли, так как окраска не может проникнуть в капельки воды потому, что в масле она не растворима. Если применять краску, растворимую в масле (например, судан III,оранжево-красный краситель), тогда масляная фаза будет окрашена, а капельки воды неокрашены. Кроме того, для определения типа эмульсии иногда применяется так называемый метод парафиновой пластинки. Сущность его заключается в том, что капля испытуемой эмульсии при нанесении на покрытую парафином пластинку растекается, если дисперсионной средой является масло (эмульсия типа “вода — масло”) и не растекается, если дисперсионной средой является вода (эмульсия “масло — вода”).

Эмульсии – термодинамически неустойчивые системы. Для обеспечения устойчивости необходимо вводить вещества, препятствующие слиянию капелек дисперсной фазы (эмульгаторы). Эмульгаторы - это поверхностно-активные вещества, используемые в технологии готовых лекарственных форм для получения стойких эмульсий, суспензий, а также для получения водных растворов лекарственных препаратов путем солюбилизации ограниченно или совсем нерастворимых в воде лекарственных веществ.

Эмульгаторы способствуют достаточно долгому сохранению равномерного распределения дисперсной фазы в дисперсионной среде.

Эмульгирование, как и всякое измельчение, связано с увеличением поверхности раздела фаз и сопровождается поглощением энергии (главным образом механической). Образующаяся при этом новая поверхность является носителем поверхностной энергии, которая зависит от площади поверхности и межфазного поверхностного натяжения. Чем больше поверхность раздела фаз, тем больше ее избыточная свободная энергия, концентрирующаяся на поверхности раздела фаз. Такие системы термодинамически неустойчивы, и в них самопроизвольно протекают процессы, ведущие к уменьшению свободной энергии и к снижению дисперсности системы за счет слияния капелек (коалесценции). В конечном итоге это приводит к разделению эмульсии на два слоя. Для сохранения агрегативной устойчивости эмульсии необходимо сохранить достигнутую максимальную дисперсность, понизив величину поверхностного натяжения и тем самым избыток поверхностной энергии до ее минимального значения. Это достигается с помощью введения веществ, обладающих поверхностно-активным действием, — эмульгаторов.

К эмульгаторам предъявляются следующие требования:

· способность снижать поверхностное натяжение,

· отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами,

· фармакологическая индифферентность.

Способность эмульгаторов к стабилизации эмульсий обычно характеризуется специальным числом — так называемым гидрофильно-липофильным балансом (ГЛБ), т.е. соотношением между гидрофильной и гидрофобной частью молекулы. ГЛБ - безразмерная величина, определяемая экспериментально или расчетным путем и имеющая значение от 1 до 40.

По ГЛБ можно судить о поверхностно-активных свойствах эмульгаторов.

Так, ПАВ с ГЛБ 1,5 – 3 – пеногасители, 3 – 6 – эмульгаторы типа В/М, 7 – 9 – смачиватели, 8 – 18 – эмульгаторы типа М/В, 13 – 15 – пенообразователи, 15 – 18 – солюбилизаторы. По величине ГЛБ эмульгаторов можно характеризовать тип образующейся эмульсии.

Тип образующейся эмульсии зависит от растворимости эмульгатора в той или иной фазе. Дисперсионной средой становится та фаза, в которой эмульгатор преимущественно растворяется. Отсюда следует, что

для получения устойчивых эмульсий типа М/В необходимо применять

гидрофильные эмульгаторы (с ГЛБ 8 – 18) – камеди, белки, щелочные

мыла, слизи, пектины, некоторые растительные экстракты,

полиоксиэтиленгликолевые эфиры высших жирных спиртов, кислот

и др.

Для получения устойчивых эмульсий типа В/М необходимо при-

менять олеофильные эмульгаторы (с ГЛБ 3 – 6) – ланолин, производные

холестерина, фитостерин, природные соли, цетиловый и мирициловый

спирты, магниевое и алюминиевое мыла, окисленные растительные мас-

ла, пентол, эмульгатор Т-2, моноглицериды дистиллированные (МГД), и

др.

Все эмульгаторы по молекулярной структуре и свойствам могут быть разделены на ионогенные и неионогенные вещества. Ионогенные могут быть анионоактивными, диссоциирующими в воде (гидрофильная часть молекулы несет отрицательный заряд — мыла, альгинаты); катионоактивными (гидрофильная часть молекулы несет положительный заряд — четвертичные аммониевые соли) и амфотерными (заряд изменяется в зависимости от рН раствора — белки, желатин, казеин и др.). Неионогенные эмульгаторы представляют собой вещества, молекулы которых не диссоциируют в растворах (холестерин, твины, жирные спирты, целлюлоза и ее производные, растительные слизи, пектиновые вещества и др.). По типу образуемых эмульсий эмульгаторы делятся на гидрофильные, образующие эмульсии типа “масло — вода” (белки, камеди, слизи, крахмал, декстрин, агар-агар, сапонины, танин, многие растительные экстракты, соли желчных кислот, щелочные мыла, лецитин, твины, поливинилпирролидон, натрий-карбоксиметилцеллюлоза и др.), и олеофильные, образующие эмульсии типа “вода — масло” (мыла двух- и трехвалентных металлов, стерины, смоляные мыла, амиды жирных кислот, высокомолекулярные одноатомные спирты и др.). По механизму действия эмульгаторы можно подразделить на собственно поверхностно-активные вещества (стабилизируют эмульсии за счет резкого уменьшения поверхностного натяжения на границе фаз); гелеобразователи (стабилизируют эмульсии путем образования прочных адсорбционных пленок на межфазной границе) и эмульгаторы смешанного действия. Большинство эмульгаторов, применяемых в фармацевтической технологии, относятся к последнему типу.

По медицинскому назначению эмульгаторы классифицируют на используемые в эмульсиях для наружного (олеофильные эмульгаторы, щелочные мыла, соли нафтеновых кислот, агар-агар, трагакант, казеин и казеинаты) и для внутреннего применения (лецитин, растительные экстракты, камеди, пектиновые вещества, целлюлоза и ее производные, твины, спены, желатин и желатоза, яичный желток). Наиболее часто в фармацевтической практике для приготовления эмульсий, предназначенных для внутреннего употребления, в качестве эмульгаторов применяются гидрофильные вещества, являющиеся высокомолекулярными соединениями природного происхождения. Кроме того, для этих целей используются некоторые синтетические и полусинтетические высокомолекулярные соединения (твины, спены, эмульгаторы Т-1, Т-2 и др.). К природным эмульгаторам относятся продукты белкового происхождения и камеди. Из продуктов белкового происхождения наиболее широко используются желатоза и сухое молоко. Желатоза представляет собой продукт неполного гидролиза желатина. Обычно для эмульгирования 10 г масла берут 5 г желатозы.

Эмульсии должны обладать физической, химической и микробиологической стабильностью.

Для физической стабильности эмульсии весьма важно, чтобы

вводилось достаточное количество эмульгатора. Необходимо иметь в

виду, что определенное количество эмульгатора может насытить лишь

определенную поверхность. Это означает, что при недостаточном количе-

стве эмульгатора будет невелика и степень дисперсности. Шарики масла в

этом случае получаются настолько крупными, что пленка не в состоянии

выдержать тяжести шарика и прорывается. Поэтому необходимо, чтобы

для каждого эмульгатора и масла были известны оптимальные соотноше-

ния, которые обеспечили бы необходимую степень дисперсности и ста-

бильность эмульсии. Устойчивость эмульсии зависит и от степени дис-

персности фазы. Чем ближе плотность дисперсной фазы к плотности

дисперсионной среды, тем меньше межфазное поверхностное натяжение,

тем выше вязкость дисперсионной среды, тем устойчивее эмульсия.

Размер капелек дисперсной фазы зависит от величины снижения

поверхностного натяжения на границе раздела фаз и от величины

энергии, которая затрачена на измельчение частиц дисперсной фазы. Осо-

бенно большую устойчивость эмульсии получают в результате гомогени-

зации, то есть при дополнительно энергичном механическом воздействии

на готовую эмульсию.

Химическая стабильность эмульсий определяется стабильно-

стью лекарственных веществ, отсутствием химических реакций между

ингредиентами эмульсий. С целью химической стабилизации эмульсий их сохраняют в упаковке из инертных материалов в прохладном месте, защищенном от воздействия света и воздуха, вводят антиоксиданты (бутилокситолуол, бутилоксианузол, пропилгаллат и др.).

Микробиологическая стабильность эмульсий является важным

требованием, определяющим их качество. При приготовлении эмульсий

(как и других лекарственных форм) необходимо соблюдать все меры по

обеспечению микробной чистоты лекарственных и вспомогательных ве-

ществ.

Эмульсии как лекарственная форма имеют свои положительные, и

отрицательные качества.

К положительным качествам относятся:

– возможность назначать в одном лекарстве несмешивающиеся жидкости, что очень важно для точности их дозирования;

– с раздроблением масла увеличивается его свободная поверхность, что способствует более быстрому действию лекарственных веществ, растворенных в нем, а также ускоряется процесс гидролиза жиров ферментами желудочно-кишечного тракта, что ведет к более быстрому терапевтическому эффекту;

– в эмульсиях имеется возможность смягчить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка некоторых лекарственных веществ;

– имеется возможность маскировки неприятного вкуса и запаха жирных и эфирных масел, смол, бальзамов и некоторых лекарственных

средств, облегчается прием вязких масел, которые плохо дозируются;

– эмульсии являются ценными лекарствами в детской фармакотерапии.

К отрицательным качествам относятся:

– малая стойкость, так как они быстро разрушаются под влиянием различных факторов;

– эмульсии являются благоприятной средой для развития микроорганизмов;

– относительная длительность приготовления (при этом требуются соответствующие технологические приемы, практический опыт);

– необходимость применения эмульгаторов, чтобы удержать фазу в диспергированном состоянии.

В связи с тем, что эмульсии представляют собой неустойчивую

гетерогенную дисперсную систему, которая легко разрушается под влиянием различных факторов, их готовят только на непродолжительный

срок.

Примеры эмульсий.

Санорин, эмульсия для носа

Поиск по сайту: