а)БАБ (неселективные — пропранолол, надолол; селективные - метопролол, атенолол, талинолол), являясь конкурентными антагонистами катехоламинов, уменьшают симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему, снижают АД. Уменьшаются ЧСС, сократимость миокарда, а значит, ипотребность миокарда в кислороде. Это обуславливает антиангинальную активность препаратов.
б) Нитраты (нитроглицерин: нитросорбид. изокет. кардикет. кардикс; эринит; препараты изосорбида динитрата) молекула нитратов отщепляет группу NО (закись азота), который активирует цитозольную гуанилатциклазу. Под влиянием этого фермента увеличивается концентрация цГМФ и снижается концентрация свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток сосудов. N0 оказывает отрицательное инотропное действие на кардиомиоциты, что также обеспечивает антиишемический эффект нитратов. Нитраты снимают преднагрузку (уменьшение объема крови, притекающей к сердцу), расширяют коронарные артерии (преимущественно мелкого калибра, особенно в местах из спазма), улучшают коллатеральный кровоток, очень умеренно снижают постнагрузку (уменьшение общего сопротивления сосудов и как следствие - снижение давления в аорте).
в) БМКК (верапамил, дилтиазем. нифедипин, никардипин, циннаризин флунаризин) - ЛС, которые, блокируя мембранные каналы клеток, препятствуют току ионов кальция, уменьшают сократимость, миокарда, снижают тонус коронарных и периферических сосудов.
г) Препараты с антиангинальной активностью - Триметазидин, применяется при ИБС в составе комплексной терапии, он улучшает энергетический метаболизм клеток, подвергшихся ишемии; Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл, периндоприл, лизиноприл) - дают антиангинальный эффект в комбинации с изосорбидом динитратом.
д) Антитромботические средства:
1) Ацетилсалициловая кислота - антиагрегационное действие связано с необратимой инактивацией ЦОГ - 1 тромбоцитов, сохраняющейся на протяжении всех 7-10 дней жизни. А также она приводит к увеличению фибринолитической активности и снижает содержание в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови.
2) Тиклопедин и Клопидогрель - применяют при непереносимости НПВС.
3) Дипиридамол (Курантил) - больше тормозит адгезию тромбоцитов и меньше - их агрегацию.
е) Антикоагулянты прямого д-я (Гепарин), и антикоагулянты непрямого д-я (Варфарин).
НЛР нейролептиков
При длительном применении ЛС (нейролептиков) свойственны следующие НЛР:
1. эндокринные нарушения: увеличивается синтез пролактина, следовательно, может появиться такие заболевания как гинекомастия и галактарея, нарушения менструального цикла, импотенция, увеличение массы тела - это обусловлено блокадой дофаминовых Д2-рецепторов гипофиза.
2. экстрапирамидные нарушения: блокада дофаминовых рецепторов никростреатной области, которые осуществляют контроль за координацией движений и мышечный тонус, (паркинсонизм - сочетание гипокинезии (ограничение объема и скорости движений), ригидности (негибкость, оцепенелость, обусловленные напряжением мышц) и дрожание мышц в покое; дискинезия - нарушение временной и пространственной координации движений и/или неадекватная интенсивность отдельных движений).
3. холиноблокируюшее__(атропиноподобное) действие: проявляется в наибольшей степени у
производных фенотиазина (сухость во рту, запоры, нарушение зрения, затруднение мочеиспускания).
4. альфа-Адреноблокирующее действие некоторых нейролептиков может проявляться ортостатической гипотензией.
У производных фенотиазина нежелательными лекарственными реакциями являются: гипотензия, ортостатическая гипотония, развитие привыкания.
У аминазина (хлорпромазин) - раздражающее действие, поэтому при в/м введении вводят с новокаином.
У хлорпротексена значительно менее выражено гипотензивное действие и развитие экстрапирамидных нарушений. Дополнительным свойством является наличие антидепрессивного компонента. Не вызывает сильно выраженного привыкания.
Также к нежелательным лекарственным реакциям можно отнести взаимодействие с другими лекарственными группами.
Нейролептики:
а) усиливают действие алкоголя, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для наркоза, седативных средств - угнетение дыхания, вплоть до полной его остановки.
б) взаимодействуют с холиноблокирующими средствами, поскольку усиливают холиноблокирующую активность, приводит к выраженной тахикардии, запорам, сухости во рту и др.
в) с антигипертензивными препаратами, вызывают коллапс.
в) АПФ + калийсберегающими диуретиками → увеличение риска развития гиперкалиемии,
особенно у больных с хрон. почеченой недостаточностью (нежелательная комбинация)
г) АПФ + препараты лития → уменьшение почечной экскреции лития и в следствии этого
увеличение его токсичности (нежелательная комбинация).
д) АПФ + В-адреноблокаторы → усиление кардиопротективного и гипотензивного действия
(желательная комбинация)
е) АПФ + БМКК → усиление гипотензивного действия (желательная комбинация)
ж) АПФ + блокаторы рецепторов к ангиотензину II → повышение гипотензивного, кардио- и ренопротективного эффектов (желательная комбинация при высокой активности РААС)
з) АПФ + нейролептики → усиление гипотензивного эффекта (нежелательная комбинация, контроль АД при возможности отмена ингибиторов АПФ)
и) АПФ + НПВС → ослабление гипотензивного действия (нежелательная комбинация)
к) АПФ + цитостатики, иммунодепрессанты, системные ГКС, новокаинамид → повышение
риска развития лейкопении (нежелательная комбинация)
л) АПФ + ср-ва д/наркоза → возможно значительное снижение АД (контроль АД, при
возможности отмена инг. АПФ).
ИБС.
Острое хроническое заболевание сердца, вызванное уменьшением доставки крови к миокарду в связи с атеросклеротическим процессом в коронарных артериях. Стенокардия- одна из форм ИБС.