Помощничек
Главная | Обратная связь


Археология
Архитектура
Астрономия
Аудит
Биология
Ботаника
Бухгалтерский учёт
Войное дело
Генетика
География
Геология
Дизайн
Искусство
История
Кино
Кулинария
Культура
Литература
Математика
Медицина
Металлургия
Мифология
Музыка
Психология
Религия
Спорт
Строительство
Техника
Транспорт
Туризм
Усадьба
Физика
Фотография
Химия
Экология
Электричество
Электроника
Энергетика

Анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан)



Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции, а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. Анаприлин используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с интенсивной симпатической импульсацией. Для подавления желудочковых аритмий нужна значительно большая концентрация анаприлина в крови (до 40-80 мг/мл и выше), чем для подавления суправентрикулярных аритмий.

Внутривенное введение анаприлина немедленно устраняет пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию. При фибрилляции и трепетании предсердий он нормализует ритм сокращений желудочков, так как снижает поступление к ним возбуждения через А-V узел. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация 50 - 100 нг/мл. В экстренных случаях его вводят внутривенно в насыщающей дозе 0,1- 0,15 мг/кг со скоростью не больше 1мг/мин. При наличии сердечной недостаточности дозу препарата надо снизить до 50% или еще больше от названной. Необходимо отметить, что если аритмия является следствием недостаточности кровообращения, то b-блокаторы неэффективны. С большой осторожностью их следует назначать при органических поражениях миокарда. У таких больных компенсация сердечной деятельности осуществляется за счет повышенной активности катехоламинов. Устранение их эффекта b-блокаторами ухудшит состояние больных. Вследствие блокады b2 - адренорецепторов, может вызвать бронхоспазм, больным с брохиальной астмой данный препарат не назначается.

Дозы анаприлина, назначаемые при аритмиях через рот, очень вариабельны: от 0,1 до 6 мг/кг в сутки: чем чаще возникает возбуждение, тем больше нужна доза; чем реже эктопическое возбуждение и слабее сокращения сердца, тем доза меньше (т. е. подбор дозы индивидуально). От однократной дозы анаприлина терапевтический эффект развивается через 20-60 мин, стойкое же подавление аритмии - через 3-6 дней. Результат сохраняется в течение всего времени введения поддерживающих доз. Полное восстановление синусового ритма обнаруживают у значительной части детей. Курс лечения зависит от формы аритмии и может колебаться от 10-40 дней до нескольких лет. При длительном применении анаприлина дозу его надо снижать до 1/2-1/4 от начальной. После окончания курса лечения, продолжавшегося 10-40 дней, терапевтический эффект сохраняется еще 1-3 нед, а затем аритмии могут возобновиться, но еще на протяжении 2 лет они могут быть менее выраженными.

2.Окспренолол (тразикор) - тоже b-адренолитик, но он отличается от анаприлина тем, что обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. В связи с этим он меньше угнетает сокращения сердца и менее опасен для детей, страдающих бронхиальной астмой.

Применяют его у детей любого возраста, начиная с младенческого. Наилучший эффект препарат вызывает при суправентрикулярной тахикардии, но он хорош также при желудочковых и предсердных экстрасистолах.

Для купирования приступа аритмии его вводят внутривенно в суточной дозе 2-3,5 мг/кг. Для поддерживающей терапии препарат назначают через рот в той же суточной дозе, деля ее на 4 приема. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от возраста, формы аритмии и чувствительности данного больного. Практически в этой же суточной дозе (1,7- 4 мг/кг) окспренолол устраняет тахикардию и повторные приступы пароксизмальной тахикардии у детей с тиреотоксикозом.

Большинство b-адреноблокаторов блокирует как b1, так и b2 - адренорецепторы. Некоторые из этих препаратов обладают не только b-адреноблокирующим, но и внутренним симпатомиметическим эффектом. В зависимости от b-адреноблокирующего, мембраностабилизирующего и симпатомиметического эффекта все b-адреноблокаторы условно можно подразделить на 5 групп.

1. Окспренолол (тразикор) - блокирует b1 и b2-адренорецепторы, стабилизирует мембраны, обладает симпатомиметическим эффектом. Он значительноменьше урежает частоту сердечных сокращений, реже усугубляет бронхоспазм.

2. Пропроналол (индерал, обзидан, анаприлин) - блокирует b1 и b2-адренорецепторы, обладает мембраностабилизирующим эффектом, но лишенсимпатомиметической активности. Он более кардиодепрессивен, резко замедляет частоту сердечных сокращений, усугубляет бронхоспазм вплоть до развития асматического статуса.

3. Пиндолол ( вискен ) - блокирует b1-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью, но не стабилизирует мембраны клеток.

4.Талинолол (кордан, корданум), атенолол - блокируют селективно b1-адренорецепторы, обладают симпатомиметическим свойством, не усугубляют бронхоспазм, обладают меньшим инотропным действием. Однако, при применении в больших дозах эти препараты оказывают блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов, поэтому очень важно правильно их дозировать!

5. Соталол, сотогексал - адреноблокаторы без мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия.

b-адренолитики нельзя (!) сочетать со следующими препаратами:

-симпатолитиками (резерпином и др.);

- холинопозитивными препаратами (пилокарпином, прозерином и др.);

- верапамилом (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотонии, левожелудочковой сердечной недостаточности);

- сердечными гликозидами (опасность возникновения брадиаритмий, атриовентрикулярного блока, асистолии);

- b-адреномиметиками, противогистаминными и кортикостероидными средствами (уменьшение эффекта);

- антидепрессантами (имипрамином и др.) (высока вероятность негативных сердечно-сосудистых эффектов, вплоть до остановки сердца, а кроме того, нарушается антидепрессивный эффект);

- теофиллином (замедляется его биотрансформация в печени и происходит кумуляция);

- инсулином и синтетическими антидиабетическими препаратами (развитие гипогликемии).

Нежелательные эффекты:

1. Брадикардия (меньше 50 уд ./мин), нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность, артериальная гипотония.

2. Бронхоспазм.

3. Ухудшение липидного спектра плазмы крови (увеличивается количество липопротеидов низкой и очень низкой плотности, что способствует развитию атеросклероза).

Последние два осложнения чаще возникают при использовании неселективных b-адренолитиков или препаратов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью.

4. Нарушения функции ЦНС (утомляемость, увеличение времени принятия решения, головокружение, головная боль, нарушения сна, состояние возбуждения или депрессии, судороги в икроножных мышцах, импотенция и др.). Эти осложнения характерны для липидорастворимых препаратов, хорошо проникающих через гематоэнцефалический барьер.

5. Транзиторная гипергликемия. Однако у больных сахарным диабетом 1 типа уменьшить секрецию инсулина практически невозможно, зато подавление гликогенолиза приводит к резкой гипогликемии. Кстати, у больных сахарным диабетом II типа (инсулинонезависимого) при использовании b - адреноблокаторов еще больше усугубляется нарушение липидного обмена. Поэтому при любом типе диабета эти препараты лучше не применять.

6. Спазм сосудов конечностей (перемежающаяся хромота, обострение болезни Рейно и т.п.).

7. Повышение тонуса беременной матки, сочетающееся с урежением частоты сердечных сокращений плода.

Последние 3 группы осложнений характерны для препаратов с бета2-адренолитической активностью.

8. Синдром отмены. Возникает спустя 24-48 ч после прекращения приема, максимально выражен с 4-го по 8-й дни и проходит через 1,5-2 нед. Необходимо постепенно (в течение 1 нед или дольше) снижать дозу препаратов. К моменту отмены она должна составлять не более 50% от минимальной терапевтической.

9. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея).

10. Редко встречающиеся осложнения: аллергические реакции, окулокутанный синдром (вначале появляется конъюнктивит, а позже -слипчивый перитонит).

Показания к применению:

1. Профилактика или устранение преимущественно наджелудочковых аритмий, экстрасистолий, в том числе провоцируемых психоэмоциональными и физическими нагрузками, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, а также ишемической болезнью сердца.

2. Эссенциальная или симптоматическая артериальная гипертензия. Первоначальный эффект наступает через несколько часов (иногда 2-5 дней), стабильный гипотензивный эффект развивается в течение длительного срока (его оценивают через 4 недели постоянного приема).

3. Гипертрофическая кардиомиопатия (для снижения напряжения мускулатуры желудочков и, особенно, межжелудочковой перегородки).

4. Стенокардия (покоя и вариантная), нечувствительная к нитратам, с тенденцией к росту артериального давления и частоты сердечных сокращений у больного. Следует отметить, что антигипертензивный и антиангинальный эффекты достигаются большими дозами, чем антиаритмический.

5. Возбуждение родовой деятельности у женщин.

6. Тиреотоксикоз у пациентов с аллергическими реакциями на мерказолил.

 




Поиск по сайту:

©2015-2020 studopedya.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.