Студента: Попченко О.Н. 5 курс 8 группа медицинский факультет № 2
Руководитель:
Исследования фармакодинамики лекарственного средства: Гатифлоксацин (Гатимак)
Больной: Бойцун Семен Михайлович 25 лет 110кг
Клинический диагноз основного заболевания: Колото-резанная рана в верхней трети грудины, проникающая в правую плевральную полость с повреждением легкого.
Осложнение основного заболевания: Внутриплевральное кровотечение. Геморрагический шок III-IV степени.
Сопутствующих заболеваний: не выявлено
Дата исследования: с 10.10.2013г. по 11.10.2013г.
1. Лечение (5 рецептов лекарственных средств, в том числе и избранное для анализа фармакодинамики)
Фармакодинамика: противомикробное средство группы фторхинолонов. Гатифлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и антибиотиками указанных классов. Гатифлоксацин является 8-метоксифторхинолоном, обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:
чувствительные атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
относительно чувствительные атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, а также Н. рylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено угнетением ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV — фермент, играющий важную роль в делении хромосом при делении бактериальной клетки.
Фармакокинетика: Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96 %. Связывание с белками плазмы крови — приблизительно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации его создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазух носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете предстательной железы, слюне, желчи, сперме, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется с мочой. Период полувыведения гатифлоксацина (7–14 ч) не зависит от дозы и режима применения.
Гатифлоксацин проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. У женщин пожилого возраста отмечены повышение максимальной концентрации на 21%, увеличение AUC на 32% и более, медленная элиминация по сравнению с таковой у пациенток более молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Клиренс гатифлоксацина у лиц с почечной недостаточностью снижен. Для пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин рекомендуется снизить дозу гатифлоксацина.
Назначение:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, причиной которых являются чувствительные к гатифлоксацину микроорганизмы. К таким заболеваниям относят:
- инфекции мочевыделительной системы: простатит, цистит, острый и хронический пиелонефрит;
- заболевания, передающиеся половым путем (проктит, уретрит, цервицит).
- послеоперационные инфекционные осложнения
Особенности введения: В/в инфузия
При остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней.
При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней; при неосложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней; при осложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг/сут в течение 7–14 дней; при неосложненном гонококковом уретрите у мужчин и неосложненном гонококковом эндоцервиците и проктите у женщин — 400 мг однократно.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью
Так как гатифлоксацин выводится почками, доза гатифлоксацина должна быть скорригирована для пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин, включая находящихся на диализе. Рекомендуемая доза гатифлоксацина для таких пациентов — по 400 мг каждые два дня, на 3-й день — перерыв, начиная с 4-го дня — по 400 мг каждые 48 ч. Для пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, препарат вводят после сеанса диализа.
При однократном применении препарата необходимость в коррекции дозы не возникает.
Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости коррекции режима дозирования.
Препарат вводят только путем в/в инфузии, он не предназначен для в/м, интраректального, внутрибрюшинного или п/к введения.
Продолжительность инфузии — 60 мин. Концентрированный р-р перед применением разбавляют с помощью соответствующего инфузионного р-ра. Концентрация полученного разбавленного р-ра должна составлять 2 мг/мл. Совместимы с препаратом 5% р-р декстрозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций, р-р Рингера лактата и 5% декстрозы для инъекций, 5% лактат натрия гидрокарбоната для инъекций и вода для инъекций.
Ожидаемый терапевтический эффект:
А) Снижение температуры тела до нормальных цифр (36,1-36,9*С)
Б) Улучшение общего самочувствия
В) Появление аппетита
Г) Снижение частоты сердечных сокращений (60-85 уд. В мин) и частоты дыхания (до 16-18 р. в мин.)
Д) Отсутствие признаков воспаления в области ранения
Е) Снижение лейкоцитов до нормы в общем анализе крови.
Ж) Снижение СОЭ до нормы (2-15мм/ч), отсутствие сдвига влево за счёт молодых форм нейтрофиллов (палочкоядерных) в формуле лейкоцитов.
З) Отсутствие гнойного отделяемого из дренажей в плевральной полости
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, учащенное сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, потеря аппетита, запор, диспепсия, тошнота, гастрит, глоссит, язвы языка, стоматит, метеоризм, кандидоз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, беспокойство, волнение, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, головокружение.
Со стороны кожи: сухость кожи, сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: крайне редко — повышенный риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, извращение вкуса, звон в ушах.
Другие: иногда — озноб, лихорадка, отечность, потливость, астения, боли в спине, грудной клетке. Крайне редко — повышенная отечность лица или конечностей, гипо- или гипергликемия.
С частотой развития <0,1%.
Со стороны ЖКТ: колит, дисфагия, гингивит, плохой запах изо рта, отек языка, псевдомембранозный колит, желудочно-кишечные, ректальные кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, боли в грудной клетке, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория.
Со стороны кожи: крайне редко — макулопапулезная сыпь, везикулезная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в костях, миалгия, миастения.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипогликемия.
Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, потеря вкуса, боль в ушах, глазах.