 |
|
|
Архитектура Астрономия Аудит Биология Ботаника Бухгалтерский учёт Войное дело Генетика География Геология Дизайн Искусство История Кино Кулинария Культура Литература Математика Медицина Металлургия Мифология Музыка Психология Религия Спорт Строительство Техника Транспорт Туризм Усадьба Физика Фотография Химия Экология Электричество Электроника Энергетика |
ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность
(без выключения сознания и других видов чувствительности)
1. Анальгетики наркотические(опиоидные, группа морфина) 2. Анальгетики ненаркотические и НПВС(группа ацетилсалициловой кислоты) ЛС других групп, обладающие анальгезирующим эффектом - антиконвульсанты - антидепрессанты - «открыватели» калиевых каналов (катадолон) etc.
• в дозах = сон → наркоз→кома
Опиоидные • opium (греч.) – название сока мака снотворного (Рapaver somniferum)
• исторически – обезболивающее – одурманивающее (в опиумокурильнях) – противопоносное
• производные фенантрена – морфин, кодеин • производные изохинолина - папаверин
……………….. µ, κ, δ – Рецепторы Морфин – агонист (стимулятор) опиоидных (опиатных) р-ров ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
• анальгезирующий………………………………………………………………. • седативный, снотворный (Морфей - бог ……………. • потенцирующий………………………………………………………………… • противокашлевой. ……………………………………………………………… • расширение сосудов легких……………………………………………………. •
• острые непереносимые боли, угрожающие развитием …………..………….. • • хронические боли у онкобольных …………………………………………….. • премедикация …………………………………………………………………… • кашель, угрожающий жизни……………………………………………………. • острый отек ……………………………………………………………………… • острая левожелудочковая недостаточность («сердечная астма»)
• спазмогенный (задержка …………………. и …………………. кишечника) • …? тонуса бронхов • …? ВЧД • тошнота, рвота • угнетение дыхания……………………………………………………………… • толерантность…………………………………………………………………… • зависимость ……………………………………………………………………...
Новогаленовый препарат из опия = морфин + папаверин = = …? спазмогенный эффект, чем у морфина = м.б. предпочтителен при спазмах (коликах …………………………………………………………… ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Все ОФЭ = морфину, но …? выражены
• лучше абсорбируется ( = таблетки !) • …? сонливость • …? угнетение дыхания • • медленное развитие зависимости = эталонное противокашлевое средство ОПП•кашель центрального генеза (при ……………………………………….. • мучительный, изнуряющий кашель, особенно «сухой» (непродуктивный) при……………………………………………………. • в качестве анальгетика (II-й этап борьбы с болью у онкобольных)
•
ТРИМЕПЕРЕДИН(ПРОМЕДОЛ) • действует короче морфина (2-4 часа) • действует слабее морфина • …?спазмогенный эффект • …? угнетение дыхания ОПП …………………………………………………………………………….. …………………………………………………………………………….
ФЕНТАНИЛ • действует …? морфина • быстро и коротко (≈ 20 min) ОПП• фентанил + дроперидол = НЛА (см. дроперидол) • TTS – до 48-72 час = послеоперационные боли
• …? угнетение дыхания • …? зависимость • …?липофильность (можно сублингвально) ОПП•при массовом поступлении пораженных •терапия и обезболивание наркоманов НЭ •тошнота, рвота •заторможенность (= морфину) ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
ТРАМАДОЛ – смешанного действия •слабый агонист μ-рецепторов
= …? угнетает дыхание ОПП •в хирургии •в акушерстве (обезболивание родов)
• эпилептических припадков •зависимость
• зрачок? …………………………………………………………………………. • • эпилептиформные припадки • • отек легких • сон → наркоз → кома → паралич ЖВЦ
= морфин → ……………………………………………………….. • ИВЛ • антагонист ………………….……………………………….………
• толерантность (до 4,0, т.е. 400 мл 1% р-ра морфина за 24 часа !!!?) • физическая зависимость (синдром …………………………………………… • психическая зависимость
ГЕРОИН -диацетильное производное морфина = = …?липофильность = «кайф» в течение 1-й минуты = = «на игле» после первой инъекции! СПИДБОЛ(героин + кокаин)
- назначение антагониста налтрексона
______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
• не вызываютнаркоманию • нет стадии наркоза при передозировке • кислота ацетилсалициловая • метамизол • парацетамол • кеторолак
нестероидные противовоспалительные= т.е. не являются стероидами, не относятся к ………………………………………..
• кислота ацетилсалициловая (в дозах = 3.0-4.0 и в сутки) • индометацин • ибупрофен, кетопрофен • диклофенак • пироксикам, мелоксикам, ксефокам • нимесулид • целекоксиб, эторикоксиб
ПГ………………ЛТ……………… = анти…………………………………….механизм действия
______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
ЦОГ-1 (постоянная, физиологическая) ЦОГ-2 («воспалительная»)
ПГ ПГ
• расширение сосудов почек • tо тела • агрегация тромбоцитов • воспаление соединит. ткани
• анальгезирующий….….….….….….….….….….….….….….….….….….….... • жаропонижающий (антипиретический) ….….….….….….….….….….….…. • противовоспалительный….….….….….….….….….….….….….….….….…... •
• боль «периферическая» (не «висцеральная»!) - головная, зубная, при болезненных месячных - суставная (………………..….….….….….….… - мышечная (……………….….….….….….….… - из нервной ткани (…………………….….….… • • воспаление соединительнотканное при ревматических заболеваниях (коллагенозы, системные диффузные заболевания соединительной ткани), в качестве симптоматического ЛС (устаревшее) • профилактика тромбозов (в …? дозах, постоянный прием) • лечение тромбозов (при ОКС – таблетку разжевать!)
• - образования ……………………………….. и …………………………...… - местного раздражающего действия (кислота!) • поражение почек (при длительном применении) • кровотечения • • тонуса бронхов за счет LT , аллергические реакции…………………….. • • синдром Рейе у детей до 5 лет (в случае применения при вирус. инфекциях) ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ __________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
•хорошо растворим (р-р до 50% !)
• угнетение кроветворения*
ОПП•острые «периферические» боли (в т.ч. в р-ре)
•спазмы (колики) гладкомышечных органов (в комбинации со спазмолитиками – баралгин, спазган и др.) *во многих странах запрещён
• действует преимущественно на гипоталамическую ЦОГ (нет ульцерогенеза и кровотечений) • достаточен анальгезирующий эффект (особенно при парентеральном введении)
• гепатотоксичен у взрослых (сравнительно безопасен у детей)
ОПП • tо, в т. ч. у детей • боль «периферическая»
• выраженный анальгезирующий эффект
• ульцерогенез* • нефротоксичность* •
ОПП • боль послеоперационная • травмы • невралгии тяжелейшие *не рекомендуется использовать > 5 дней, в ряде стран запрещён ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ _________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
• достаточно выражен анальгезирующий эффект • достаточно выражен жаропонижающий эффект • имеется противовоспалительный эффект
ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………. с выраженными болями, в качестве симптоматического ЛС • боль «периферическая» •
• сравнительно малотоксичен • выпускается во всех основных лекарственных формах - табл. в т.ч. retard - р-р для инъекций - суппозитории - мазь, гель, эмульгель
ОПП • ревматические заболевания (…………………………………………… в качестве симптоматическогоЛС • артралгии, миалгии, невралгии, etc.
• относительно «селективный» ингибитор ЦОГ-2 =
• наименее «кислый» (рН=6,5) = раздражает слизистую желудка ОПП • ревматические заболевания (……………………………………………
при риске ульцерогенеза • артралгии, миалгии, невралгии, etc.
_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
• «……………………………» ингибитор ЦОГ-2 ОПП•см. нимесулид
• при длительном применении = = индукция экспрессии гена ЦОГ-2 (по принципу feed-back) =
•
• эрозии слизистой - 10 – 20 % • кровотечения и перфорации - 2 – 5 % • аллергические реакции • обострение или дебют БА • обострение СН • гепатотоксичность
• • табл. с распадаемостью • использование разных путей введения • комбинации с ПГ (артротек) • комбинации с антисекреторными ЛС – ИПП (ингибиторами протонной помпы - омепразол и др.) • использование «селективных» НПВС • использование базисных ЛС при ревматических заболеваниях
______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________ ___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
Поиск по сайту: |
13.2 АНАЛЬГЕТИКИ НАРКОТИЧЕСКИЕ (ОПИОИДНЫЕ)
Наркотические • могут вызывать наркоманию
13.3 ПОРОШОК ОПИЯ (3 тыс лет до н.э.)
АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ
нейропептидыморфин
(………………..
13.6 ОФЭ МОРФИНА
одышки при ЛЖ недостаточности…………………………………………...
травмы,операции, ОИМ, колики (+ спазмолитик!) ………………………….
13.10 КОДЕИН
…?спазмогенен ( задержка…………………, …………………………
кодеин дезоморфин («крокодил»)!!! ……………….……………...
13.11 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
13.12 СИНТЕТИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
БУПРЕНОРФИН – парциальный(………………………) агонист μ-р-ров
•обратный захват NA и 5-НТ
НЭ•тошнота, рвота
tо тела
АД
ПОМОЩЬ • общие меры помощи (промывание желудка с KMNO4 =
Лекция 14 АНАЛЬГЕТИКИ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ И НПВС
14.3 МД НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И НПВС
Фосфолипиды клеточных мембран
Арахидоновая кислота
Арахидоновая кислота
• защита слизистой ……………. • боль………….………………
антиагрегационный ( TXA2) ….….….….….….….….….….….….….….….…
14.7 НЭ КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ
ульцерогенез за счёт:
сокращений матки в родах…………………………………………………….
14.8 МЕТАМИЗОЛ (АНАЛЬГИН)
•tо (в т.ч. в/м в составе литической смеси - вместе с …………………)
14.9 ПАРАЦЕТАМОЛ(ПАНАДОЛ, ЭФФЕРАЛГАН)
опасность кровотечений*
tо, в т. ч. у детей (действует длительнее парацетамола)
14.13 НИМЕСУЛИД(НАЙЗ)
= …? НЭ, связанных с ингибированием ЦОГ-1
одно из ведущих современныхсимптоматическихЛС, особенно
= эффективности = необходимость дозы =
прием после еды