Антагонисты кальция первого поколения

Основными антагонистами кальция первого поколения явля­ются:

•дигидропиридиновое производное нифедипин;

•фенилалкиламиновое производное верапамил;

•бензотиазепиновое производное дилтиазем.

Нифедипин выпускается в виде следующих лекарственных форм:

•обычные лекарственные формы: адалат. коринфар, кордафсн, прокардиа, нифедипин в таблетках по 10 мг; в желатиновых капсулах по 10 и 20 мг; продолжительность действия этих форм — 4-7 ч;

•пролонгированные лекарственные формы — адалат ретард, адалат SR, прокардиа XL, нифедипин СС в таблетках и капсулах по 20, 30, 60 и 90 мг. Длительность ги­потензивного действия этих форм — 24 ч. Нифедипин СС — двухслойный препарат, состоящий из ядра с медленным вы­свобождением и наружного слоя с быстрым высвобождением нифедипина, имеет 2 пика концентрации: основной — между 2.5 и 5 часами и второй — между 6 и 12 часами после приема препарата.

Нифедипин является самым сильным антагонистом кальция короткого действия, обладает выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом. Для купирования гипертонического криза капсулы или таб­летки короткого действия, предварительно разжеванные, прини­мают под язык. Гипотензивный эффект наступает через 1-5 мин, максимум действия — через 20-30 мин, продолжительность дейст­вия — 2-4 ч. При приеме внутрь гипотензивный эффект наступает через 0.5-1 ч (капсулы по 10 мг) или через 1 ч (таблетки по 20 мг), пик действия — через 2 ч, продолжительность действия — 4-7 ч. Указывается, что короткодейст­вующая форма нифедипина может использоваться для купирова­ния гипертонических кризов, а также для лечения артериальной гипертензии в дозах, не превышающих 40 мг в сутки как времен­ная терапия, если нет других способов эффективного контроля за АД. При отсутствии специальных противопоказаний следует рас­смотреть возможность применения нифедипина в комбинации с β-адреноблокаторами.

Для регулярного лечения артериальной гипертензии приме­няют нифедипин пролонгированного действия — таблетки и кап­сулы медленного высвобождения и таблетки очень пролонгиро­ванного высвобождения, их назначают по 20-30 мг 1 раз в день; с интервалом 7-14 дней дозу можно постепенно увеличить до 60-90 мг 1 раз в день; лекарственные формы продленного действия не­обходимо проглатывать целиком, без разжевывания; максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Формы нифедипина с замедленным высвобождением (продленного действия), в частности, прокардиа XL, оказывают более выраженный гипотензивный эффект, чем нифедипин ко­роткого действия: на высоте действия АД снижается на 66%, в конце действия — на 44%. Препараты нифедипина продленного действия значительно реже вызывают ишемию миокарда по срав­нению с препаратами короткого действия.

Наиболее существенными побочными явлениями нифедипина являются:

•головная боль;

•покраснение лица;

•пастозность на лодыжках и голенях;

•тахикардия;

•учащение приступов стенокардии или безболевой ишемии миокарда ("синдром обкрадывания")

•снижение сократительной способности миокарда.

Основные противопоказания к лечению нифедипином: стеноз устья аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, снижение сокра­тительной способности миокарда, нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.

Верапамил выпускается в виде следующих лекарственных форм:

•обычные лекарственные формы: верапамил, изоптин, финоптин в таблетках, драже и капсулах по 40 и 80 мг;

•продленные формы: таблетки по 120 и 240 мг, капсулы по 180 мг;

•ампулы по 2 мл 0.25% раствора (5 мг вещества в ампуле).

Для лечения артериальной гипертензии препарат применяется следующим образом:

а) в обычных лекарственных формах — начальная доза со­ставляет 80 мг 3 раза в день; у пожилых больных, а также у лиц с малой массой тела, с брадикардией — 40 мг 3 раза в день. В тече­ние первых 3 месяцев эффект верапамила может нарастать. Мак­симальная суточная доза при артериальной гипертензии — 360-480 мг;

б) продленные формы верапамила — начальная доза состав­ляет 120-180 мг 1 раз в день, затем через неделю можно увеличить дозу до 240 мг 1 раз в день; далее при необходимости можно по­высить дозу до 180 мг 2 раза в день (утром и вечером) или по 240 мг утром и 120 мг вечером через каждые 12 ч.

Основными побочными действиями верапамила являются:

•развитие брадикардии и замедление атриовентрикулярной проводимости;

•снижение сократительной способности миокарда;

•запоры.

Верапамил способствует развитию гликозидной интоксика­ции, так как он снижает клиренс сердечных гликозидов. Поэтому при лечении верапамилом дозы сердечных гликозидов снижают на 50% и проводят мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Основные противопоказания к лечению верапамилом:

•атриовентрикулярная блокада Н-Ш степеней;

•выраженная брадикардия;

•синдром слабости синусового узла;

•мерцательная аритмия у больных с дополнительными путями проведения;

•сердечная недостаточность.

Дилтиазем выпускается в следующих лекарственных формах:

•обычные лекарственные формы: дилтиазем, дилзем, таблетках по 30, 60, 90 и 120 мг;

•пролонгированные лекарственные формы в капсулах по 60, 90 и 120 мг с медленным высвобождением лекарства; в специ­альных капсулах замедленного высвобождения: дилтиазем CD по 180, 240 и 300 мг, дилтиазем SR по 60, 90, 120 и 300 мг, дилтиазем XR по 180 и 240 мг;

•ампулы для внутривенного введения (по 5 мг лекарственного вещества в 1 мл).

Для лечения артериальной гипертензии дилтиазем применя­ется следующим образом:

а) обычные лекарственные формы (таблетки капсулы) — на­чинают с дозы 30 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепен­но увеличивают до 360 мг (в 3 приема);

б) лекарственные формы длительного действия (замедленного высвобождения) — начинают с суточной дозы 120 мг (в 2 приема), затем суточную дозу можно увеличить до 360 мг (в 2 приема);

Дилтиазем в отличие от нифедипина при длительном приеме не вызывает рефлекторной тахикардии. Дилтиазему присущи те же побочные эффекты, что и верапамилу, но его отрицательное хроно- и инотропное действие выра­жено в меньшей степени.

Поиск по сайту: