Биологически активные полимеры с БАВ, выделяющимся при функционировании

Во многих случаях имеющиеся недостатки низкомолекулярных лекарственных веществ и других биорегуляторов и биоцидов (неоптимальные дозы и концентрации, малое время действия, быстрый расход в побочных процессах, недостаточная растворимость) устранимы или их вклад существенно снижается при использовании БАВ в виде гидролизуемых химических соединений с полимерными носителями или модификаторами.

Полученное химическое соединение фактически является новым биологически активным полимером с другим химическим строением, чем исходный полимер-носитель.

Химическая связь БАВ с носителем способна гидролизоваться с определенной скоростью, иногда с участием ферментативных систем. Постепенное (пролонгированное) выделение препарата обычно регулируется изменением строения полимера или конструкции биологически активной системы. Это дает возможность отнести данные конструкции (как и рассмотренные ранее формы с регулированием выделения БАВ) к системам с контролируемым выделением БАВ (controlled release systems).

В отличие от нерастворимых лекарственных форм, полимерные производные БАВ могут быть водорастворимыми, что предполагает широкие возможности их использования.

Контролируемое выделение активного вещества позволяет обеспечивать длительное действие препарата без передозировки и, следовательно, побочных эффектов. Кроме того, одним из важнейших направлений подобных разработок является создание полимера, целенаправленно доставляющего терапевтический агент в пораженный орган.

Многочисленные исследования в этой области позволили предложить схему строения типичного лекарственного полимера с контролируемым выделением активного вещества. Такая модель подразумевает наличие в полимере помимо выделяющегося фрагмента БАВ группы, которая определяет растворимость системы в воде, и группы-вектора, отвечающей за аффинное сродство инъекционно введенного полимера к тканям и органам-мишеням.

Системы с постепенным или контролируемым выделением активного вещества – важнейшая группа биологически активных полимеров. К настоящему времени синтезировано много полимерных систем с иммобилизованными БАВ различной активности, о чем свидетельствует громадное число публикаций, включая монографии отечественных авторов.

В частности, передовыми в данной области являются исследования иммобилизации противоопухолевых антибиотиков на производных поли-N-(2-гидроксипропил)метакриламида, с боковыми олигопептидными спейсерами, обеспечивающими ферментативное отщепление БАВ, и моносахаридным фрагментом-вектором, а также систем с поли(L-глутаминовой кислотой ) в качестве носителя.

Отметим, что кроме полимеров с лекарственными свойствами, существуют системы с различной биорегулирующей или биоцидной активностью по отношению к другим организмам, например, с рострегулирующей активностью растений, фунгицидной активностью и т.п.

Полимеры в биокаталитических процессах

Поиск по сайту: